[发明专利]一种喹啉生物碱在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202010330142.X 申请日: 2020-04-24
公开(公告)号: CN111317736B 公开(公告)日: 2021-01-29
发明(设计)人: 孟宁;钟英楠;方磊;宫岩;张华 申请(专利权)人: 济南大学
主分类号: A61K31/473 分类号: A61K31/473;A61P9/10;A61K36/24
代理公司: 济南誉丰专利代理事务所(普通合伙企业) 37240 代理人: 薛鹏喜
地址: 250022 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 喹啉 生物碱 制备 治疗 动脉粥样硬化 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了喹啉生物碱在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用,属于喹啉生物碱的医药用途技术领域。本发明研究发现,scandine能通过抑制斑块内血管生成和趋化因子CX3CL1的水平发挥稳定动脉粥样硬化斑块的作用,因此,scandine可以作为一种有效的工具,用于动脉粥样硬化的分子机制研究,或用于制备治疗动脉粥样硬化药物,同时本发明为研制开发新的有关治疗动脉粥样硬化的药物奠定了基础。

技术领域

本发明涉及喹啉生物碱的医药用途技术领域,具体涉及一种喹啉生物碱在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。

背景技术

景东山橙(Melodinus khasianus)是夹竹桃科(Apocynaceae)山橙属(Melodinus)植物。景东山橙主要产于云南、贵州以及四川地区,生长在海拔1.6-2.9km左右的原始森林中。景东山橙全株都可作为药材使用,具有消除内热、镇痉、消散瘀滞等功效,常用于跌打损伤、折伤。山橙属富含生物碱类化合物,且结构复杂,种类繁多,出新率高,其化学成分已得到了广泛研究,山橙属中已有80多个化合物得到分离和鉴定,大多数化合物为单萜吲哚生物碱、双吲哚生物碱及喹啉生物碱。

Scandine是一种喹啉生物碱,其分子式为C21H22O3N2,分子量为350,结构式如下:

目前对于Scandine的研究主要集中在该化合物的分离、鉴定以及化学合成方面,但对于Scandine的生物活性还很少见有报道。

动脉粥样硬化(AS)是一种起始于血管内皮细胞功能紊乱,并以动脉壁形成由纤维帽、巨噬细胞、泡沫细胞和脂质构成的斑块为主要特点的代谢性疾病。动脉粥样硬化斑块的不稳定及破裂会导致血栓形成,进而引发急性冠状动脉综合症等一系列并发症,对人类健康造成巨大威胁。

尽管目前有一些关于生物碱(例如:黄连生物碱、海南狗牙花总生物碱)抗动脉粥样硬化的报道,但是,由于生物碱种类的多样性和结构的复杂性,不同来源、不同种类的生物碱的生物活性会存在较大差异,对于喹啉生物碱scandine在动脉粥样硬化发生发展中的作用,目前国内外尚未见有报道。

发明内容

针对上述现有技术的不足,本发明的目的在于提供一种喹啉生物碱scandine的新用途。本发明研究发现,scandine能通过抑制斑块内血管生成和趋化因子CX3CL1的水平发挥稳定动脉粥样硬化斑块的作用,因此,scandine可以作为制备治疗动脉粥样硬化的药物进行应用。

为实现上述目的,本发明采用如下技术方案:

本发明的第一方面,提供scandine在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。

上述应用中,所述scandine通过增加动脉粥样硬化斑块的稳定性来抑制动脉粥样硬化的发生发展。

进一步的,所述scandine通过抑制动脉粥样硬化斑块内血管生成和降低内皮细胞中CX3CL1的表达量来增加动脉粥样硬化斑块的稳定性。

上述应用中,所述scandine可以通过商业途径购买获得;也可从景东山橙(Melodinus khasianus)中提取获得。

本发明的第二方面,提供scandine在制备增加动脉粥样硬化斑块稳定性的药物中的应用。

上述应用中,所述scandine通过抑制动脉粥样硬化斑块内血管生成和降低内皮细胞中CX3CL1的表达量来增加动脉粥样硬化斑块的稳定性。

本发明的第三方面,提供scandine在制备抑制动脉粥样硬化斑块内血管生成和降低内皮细胞中CX3CL1的表达量的药物中的应用。

本发明的有益效果:

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