[发明专利]桑葚多糖衍生物S-MFP-30在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明提供了桑葚多糖衍生物S‑MFP‑30在制备抗胃癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌及肝癌的药物中的应用；S‑MFP‑30对前述各肿瘤细胞的增殖均表现出了较好的抑制活性，且具有明显的量效关系和时间依赖性，还具有抑制各肿瘤细胞迁移的作用，与其他植物多糖相比，以同等或更低的浓度达到了更好的效果；其作为天然提取物的衍生物，原料丰富易得，制备方法成熟稳定，为安全、低毒、高效的抗肿瘤药物的开发与应用奠定了基础；本发明也为桑葚作为功能性食品的开发和商业运用之外，提供了一个新的产业开发和应用方向。

技术领域

本发明属于植物提取物的应用技术领域，具体涉及桑葚多糖衍生物S-MFP-30在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

目前，最常见的癌症治疗方法基本是将手术切除与术后放疗、化疗相结合的综合治疗方案，而市场上的化学治疗药物通常不具有特异性，在杀死肿瘤细胞的同时也会对正常的机体细胞造成不可磨灭的损伤。当前主要研究方向是从植物中发现具有一定生物活性的先导化合物，植物多糖是由植物细胞代谢产生的聚合度超过十的大分子化合物，因其良好的生物活性和安全性而引起了国内外学者的关注。植物多糖存在于生物体中，来源广泛，种类繁多，包括淀粉、果胶、纤维素等重要的生物大分子，是维持生命活动正常运转的基本物质之一。自 20世纪50年代真菌多糖的免疫活性被发现以来，对于植物多糖的研究日益受到人们的关注。研究发现，许多植物多糖具有免疫调节作用，是天然的免疫调节剂，具有促进机体免疫器官的生长、激活免疫细胞、激活补体系统及释放细胞因子等免疫调节功能，因此对其免疫调节作用及机制研究逐步成为研究的热点。植物多糖具有多种生物活性，如抗氧化剂，降血，降血脂，免疫调节等，作为一种潜在的抗肿瘤先导化合物，具有很高的安全性，具有深入研究的意义和价值。

桑葚(Mori Fructus)，具有滋阴补血、生津润燥的药效，用于肝肾阴虚、眩晕耳鸣、心悸失眠、须发早白、津伤口渴、内热消渴、肠燥便秘等功效，记载于2015年版药典，并进入了药食同源原料目录(2017)中。桑葚多糖是桑葚中重要的生物活性物质，具有如抗氧化、抗衰老、抗病毒、抗菌，降血糖、降血脂以及免疫调节等多种生理活性。桑葚产量大，易于获得，其中多糖组分的生物活性较为广泛，因而受到医药、保健功能食品研发方向的科研人员的关注，是新药研发的主要目标之一。研究表明，许多植物多糖具有良好的抑制癌细胞增殖的作用，是安全、低毒的抗肿瘤天然活性药物。目前，世界上对于癌症的治疗手段虽然能显著减轻患者的相关症状，但治疗成本高、复发率高，会给患者带来极高的治疗负担。因此，对于新型、安全、低毒、高效的抗肿瘤药物的研究与开发具有十分重要的意义。

发明内容

本发明的目的是提供桑葚多糖衍生物S-MFP-30在制备抗肿瘤药物中的应用，其首次被发现具有抑制MKN-45、NCI-H1650、MCF-7、OVCAR-3、HepG-2细胞的活性，作为天然提取物的衍生物，高效、安全，原料丰富易得，且制备方法成熟稳定。

为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：

桑葚多糖衍生物S-MFP-30在制备抗胃癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌及肝癌的药物中的应用。

前述桑葚多糖衍生物S-MFP-30的应用中，所述桑葚多糖衍生物S-MFP-30是桑葚多糖 MFP-30-1的硫酸化衍生物，其硫酸化取代度为0.39％；MFP-30-1的单糖组成为甘露糖6.46％-7.14％、鼠李糖7.03％-7.77％、葡萄糖34.77％-38.43％和木糖46.74％-51.66％。

前述桑葚多糖衍生物S-MFP-30的应用中，所述桑葚多糖衍生物S-MFP-30的制备方法如下：将桑葚粉碎，依次用索氏提取法进行脱脂，用热水浸提法提取桑葚多糖，用Sevag法脱蛋白，再以低浓度乙醇分级沉淀法分离得不同组分桑葚粗多糖，然后采用DEAE-52纤维素柱层析对乙醇分级沉淀时乙醇浓度为30％的桑葚粗多糖MFP-30进行纯化并除掉其中色素，用蒸馏水洗脱得到的即桑葚多糖MFP-30-1；采用浓硫酸法修饰MFP-30-1，即得S-MFP-30。