[发明专利]香叶木素在制备用于治疗炎症性肠病的药物中的应用

说明书

本发明提供了香叶木素在制备用于治疗炎症性肠病的药物中的应用，属于医药技术领域，香叶木素的结构如下式(I)所示：本发明中香叶木素对炎症性肠炎有良好的功效，无不良反应，可减缓葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的小鼠溃疡性肠炎，为治疗、缓解或改善炎症性肠炎提供良好的应用前景。

技术领域

本发明属于香叶木素的新用途，具体地，涉及香叶木素用于治疗炎症性肠病药物中的应用。

背景技术

炎症性肠病(inflammatory bowel disease，IBDs)是胃肠道的慢性复发性炎症性疾病，主要包括克罗恩病(Crohn's disease，CD)和溃疡性结肠炎(Ulcerative colitis，UC)。其中UC是一种影响结肠和直肠的慢性炎症性疾病，近年来其发病率在我国逐年上升。其主要临床症状为血性腹泻、腹痛、便血和体重减轻等，严重可累及肝脏、皮肤和视觉等器官，并且伴随肠穿孔、大出血、中毒性结肠扩张甚至癌变等并发症，严重危害群众生命健康。然而，其发病机制至今仍不清楚，通常认为由许多因素相互作用引起，包括遗传、环境和免疫等因素。

肠道微生物群和某些特定的微生物群落与许多生理功能和健康状况密切相关，如免疫、营养和代谢等。研究表明，溃疡性结肠炎患者多表现为不同程度的肠道菌群失调，且常涉及菌群数量改变，与健康人群的肠道菌群存在显著差异，因此恢复肠道菌群稳态也成为治疗炎症性肠病的一种有效手段。并且研究发现多酚和黄酮类等物质的代谢产物可以调节肠道菌群的结构，从而影响肠道菌群的代谢途径和代谢产物，从而调节肠道菌群的稳态。

目前UC传统的一线治疗药物主要分为5大类：1.对氨基水杨酸类(如柳氮磺胺吡啶、美沙拉嗪)；2.皮质类固醇(如地塞米松、泼尼松)；3.免疫调节剂(如硫唑嘌呤、6-硫嘌呤和甲氨蝶呤)；4.生物制剂(英夫利昔单抗、阿达木单抗等)；5.微生态制剂，如益生菌。目前治疗UC最常用的药物如氨基水杨酸盐和免疫调节剂都有严重的副作用，如长期治疗效果较差并且影响肾功能等，而其他治疗手段仍存在分歧。因此，迫切需要从天然食品和植物中提取用于UC治疗的候选药物，如黄酮、多酚、萜烯类和生物碱等。

香叶木素是从柑橘类水果和一些中草药中提取的天然类黄酮，具有强烈的抗炎、抗菌和抗氧化作用。研究发现香叶木素在多种疾病中具有一定药理作用包括抗肿瘤作用、抑菌作用、神经系统疾病(阿尔茨海默病)、视网膜损伤、肝脏疾病、肺部疾病和肾脏疾病等。体外研究发现香叶木素可以通过抗氧化作用抑制NF-κB信号减少炎症间质和细胞因子等。然而，目前香叶木素对炎症性肠炎疾病及肠道菌群作用尚无报道。

发明内容

有鉴于此，本发明旨在提出一种香叶木素的新用途，即香叶木素在制备用于治疗炎症性肠病的药物中的应用，所述香叶木素的结构如下式(I)所示：

在以上应用中，所述炎症性肠病为溃疡性肠炎。

在以上应用中，所述香叶木素的剂量为3mg/kg～300mg/kg。

本发明还提供了一种治疗炎症性肠病的药物，包括：香叶木素以及香叶木素在药学上可接受的盐、酯、水合物以及辅料。

在以上药物中，所述炎症性肠炎为溃疡性肠炎疾病。

在以上药物中，所述香叶木素在药学上可接受的盐包括有机盐和无机盐。

在以上药物中，所述有机盐包括甲磺酸盐、甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、苯磺酸盐、对甲基苯磺酸盐、萘磺酸盐、乳酸盐和苯甲酸盐；所述无机盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐和磷酸盐。

在以上药物中，药物的剂型选自片剂、胶囊剂、丸剂、栓剂、气雾剂、口服液体制剂、颗粒剂、散剂、注射剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、露剂、膜剂或它们的组合。

在以上药物中，药物的给药方式包括口服、注射、植入、外用、喷雾、吸入或它们的组合。