[发明专利]由促组胺释放物与抑制性化合物构成的组合物以及含有该组合物的口服固体制剂

权利要求书

1.一种由促组胺释放物与抑制性化合物构成的组合物，其特征在于，所述促组胺释放物是选自水溶性无机盐、多元醇、聚维酮类聚合物、聚山梨酯类聚合物、泊洛沙姆类聚合物、聚乙二醇类聚合物、淀粉及其衍生物与纤维素衍生物中的一种；所述抑制性化合物是选自如下所示化合物中的一种或其药学上可接受的盐：

2-(4-(6-((5-((2-氯-6-甲基苯基)氨基甲酰基)噻唑-2-基)氨基)-2-甲基嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)乙基乙酸酯，

N-(2,3-二氯-6-甲基苯基)-2-((6-(4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基)-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)噻唑-5-羧酰胺，

N-(3,6-二氯-2-甲基苯基)-2-((6-(4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基)-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)噻唑-5-羧酰胺，

2,2'-((哌嗪-1,4-二基双(2-甲基嘧啶-6,4-二基))双(脲二基))双(N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺)，

N-(2-氯-4-羟基-6-甲基苯基)-2-((6-(4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基)-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)噻唑-5-羧酰胺，

N-(2-羟基-6-甲基苯基)-2-((6-(4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基)-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)噻唑-5-羧酰胺，

2-((6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)-N-(2-氯-6-(羟基甲基)苯基)噻唑-5-羧酰胺，

3-氯-2-(2-((6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)噻唑-5-羧酰氨基)苄基特戊酸酯，

N-(2-氯-6-(羟基甲基)苯基)-2-((6-(4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基)-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)噻唑-5-羧酰胺，

2-(4-(6-((5-((2-氯-6-甲基苯基)氨基甲酰基)噻唑-2-基)氨基)-2-甲基嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)乙酸，

2-氨基-N-(o-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺，

2-氨基-N-(2,4-二氯-6-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺，

2-氨基-N-(2,3-二氯-6-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺，

2-氨基-N-(3,6-二氯-2-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺，

2,2'-((2-甲基嘧啶-4,6-二基)双(脲二基))双(N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺)，

2-氨基-N-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺，

N-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)-2-((6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺，

2-((6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)-N-(2-甲基-6-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)噻唑-5-羧酰胺，

4-(6-((5-((2-氯-6-甲基苯基)氨基甲酰基)噻唑-2-基)氨基)-2-甲基嘧啶-4-基)-1-(2-羟基乙基)哌嗪1-氧化物，

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-((6-甲基-2-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)嘧啶-4-基)氨基)噻唑-5-羧酰胺，

2-((6-甲基-2-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(2-甲基-6-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)噻唑-5-羧酰胺，

2⁶,7⁶-二甲基-8-oxa-3,6-diaza-4(2,5)-噻唑a-2(2,4)-嘧啶a-1(1,4)-哌嗪a-7(1,2)-benzenacyclodecaphan-5-酮，

2³,7⁶-二甲基-8-oxa-3,6-diaza-5(5,2)-噻唑a-7(4,2)-嘧啶a-1(1,4)-哌嗪a-2(1,2)-benzenacyclodecaphan-4-酮，

2-((6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)-N-(2-(4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基)-6-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺，

2-((6-(4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基)-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)-N-(2-(4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基)-6-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺，

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-((6-((2-((2-羟基乙基)氨基)乙基)氨基)-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)噻唑-5-羧酰胺，

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-((2-甲基嘧啶-4-基)氨基)噻唑-5-羧酰胺，

1-(6-((5-((2-氯-6-甲基苯基)氨基甲酰基)噻唑-2-基)氨基)-2-甲基嘧啶-4-基)-4-(2-羟基乙基)哌嗪1-氧化物，

1-(6-((5-((2-氯-6-甲基苯基)氨基甲酰基)噻唑-2-基)氨基)-2-甲基嘧啶-4-基)-4-(2-羟基乙基)哌嗪1,4-二氧化物，

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-((2-甲基-6-(哌嗪-1-基)嘧啶-4-基)氨基)噻唑-5-羧酰胺，

2-((6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)-N-(2-氯-6-(羟基甲基)苯基)噻唑-5-羧酰胺，

2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺，

2-((6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺，

2-((6-(4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基)-2-甲基嘧啶-4-基)氨基)-N-(o-甲基苯基)噻唑-5-羧酰胺，

4,4'-(哌嗪-1,4-二基双(亚甲基))双(N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)苯甲酰胺)，

N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-3-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺，

4-(氯甲基)-N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)苯甲酰胺，

6-甲基-N¹-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1,3-二胺，

N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-胺，

N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-2-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)甲酰胺，

N-(3-胍基-4-甲基苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺，

N-(2-甲基-5-(甲基氨基)苯基)-N-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)甲酰胺，

N-(4-甲基-3-(N-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)乙酰基氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺，

4-甲基-N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)苯甲酰胺，

N-(3-甲基-4-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺，

N-(4-甲基-3-((4-甲基-6-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺，

6-甲基-N¹-(4-甲基-6-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1,3-二胺，

2-甲基-N¹-(4-甲基-6-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1,4-二胺，

N-(2-甲基-5-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰基氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-N-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯甲酰胺，

N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-(哌嗪-1-基甲基)苯甲酰胺，

N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((4-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺，

N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((3-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺，

N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)特戊酰胺，

N-甲基-N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺，

N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰基)苯甲酰胺，

N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-N-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯甲酰基)苯甲酰胺，

1-甲基-4-(4-((4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)氨基甲酰基)苄基)哌嗪1-氧化物，

3-(2-((2-甲基-5-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰基氨基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶1-氧化物，

1-甲基-4-(4-((4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)氨基甲酰基)苄基)哌嗪1,4-二氧化物，

1-(4-((2-((甲基氨基)甲基)吡啶-4-基)氧基)苯基)脲，

异丙基(4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)氨基甲酸酯，

乙基(4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)氨基甲酸酯，

N-甲基-4-(4-脲基苯基氧基)吡啶-2-甲酰胺，

N-甲基-4-苯基氧基吡啶-2-甲酰胺，

甲基4-(4-(3-(4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)脲基)苯基氧基)吡啶-2-甲酸酯，

4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)脲基)苯基氧基)吡啶-2-甲酸，

N-甲基-4-(4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氨基)苯基氧基)吡啶-2-甲酰胺，

4-(4-甲酰基氨基苯基氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺，

4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)脲基)苯基氧基)吡啶-2-甲酰胺，

4,4'-(((羰基双(脲二基))双(4,1-亚苯基))双(氧基))双(N-甲基吡啶-2-甲酰胺)，

4-(4-氨基苯基氧基)吡啶-2-甲酸，

4-(4-氨基苯基氧基)-N-甲基吡啶-3-甲酰胺，

4-(4-氨基苯基氧基)-N-异丙基吡啶-2-甲酰胺，

4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)脲基)苯基氧基)-2-(甲基氨基甲酰基)吡啶1-氧化物，

4,4'-((((脲二基双(羰基))双(脲二基))双(4,1-亚苯基))双(氧基))双(N-甲基吡啶-2-甲酰胺)，

4-(4-氨基苯基氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺，

4-氯-N-甲基-N-(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺，

4-(4-(3-(2-氯-3-(三氟甲基)苯基)脲基)苯基氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺，

N-甲基-4-(4-(3-(3-(三氟甲基)苯基)脲基)苯基氧基)吡啶-2-甲酰胺，

(Z)-3-((3,5-二甲基-4-(吡咯烷-1-羰基)-1H吡咯-2-基)亚甲基)-5-氟吲哚啉-2-酮，

N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-(5-氟-2-氧代-2H吲哚-3-羰基)-2,4-二甲基-1H吡咯-3-羧酰胺，

(Z)-N-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-((5-氟-2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H吡咯-3-羧酰胺，

(Z)-N-乙基-5-((5-氟-2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H吡咯-3-羧酰胺，

(Z)-N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((5-氟-2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-N,2,4-三甲基-1H吡咯-3-羧酰胺，

(Z)-N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((5-氟-2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-2-(羟基甲基)-4-甲基-1H吡咯-3-羧酰胺，

(Z)-N-(2-(乙基氨基)乙基)-5-((5-氟-2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H吡咯-3-羧酰胺，

(Z)-N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((5-氟-2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-2-甲酰基-4-甲基-1H吡咯-3-羧酰胺，

(Z)-5-((5-氟-2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-N,N,2,4-四甲基-1H吡咯-3-羧酰胺，

(Z)-N,N-二乙基-2-(5-((5-氟-2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H吡咯-3-羧酰氨基)乙烷-1-胺氧化物，

(Z)-N-(2-氨基乙基)-5-((5-氟-2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H吡咯-3-羧酰胺，

(Z)-5-((5-氟-2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-N-(2-羟基乙基)-2,4-二甲基-1H吡咯-3-羧酰胺，

(Z)-5-((5-氟-2-氧代吲哚啉-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H吡咯-3-羧酰胺，

8-氟-2-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-10H苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂环庚三烯，

2-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-10H苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂环庚三烯5-氧化物，

(Z)-3-(羟基亚甲基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-1,3-二氢-2H苯并[b][1,4]二氮杂环庚三烯-2-硫酮，

1-甲基-4-(2-甲基-10H苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂环庚三烯-4-基)哌嗪1-氧化物，

(Z)-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-硫代-1,2-二氢-3H苯并[b][1,4]二氮杂环庚三烯-3-亚基)甲基乙酸酯，

2-(羟基(2-甲基-10H苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂环庚三烯-4-基)氨基)-N-甲基乙烷-1-胺，

(4-(4-甲基哌嗪-1-基)-10H苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂环庚三烯-2-基)甲醇，

2-甲基-10H苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂环庚三烯-4-醇，

2-甲基-4-(哌嗪-1-基)-10H苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂环庚三烯，

4-氯-7-甲氧基喹唑啉-6-基乙酸酯，

7-甲氧基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-6-基乙酸酯，

6,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮，

4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基乙酸酯，

4-(3-((4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧基)丙基)吗啉4-氧化物，

N-(3,4-二氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙基氧基)喹唑啉-4-胺，

N-(3-氯苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙基氧基)喹唑啉-4-胺，

4-(3-((4-氯-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧基)丙基)吗啉，

N-(4-氯-3-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙基氧基)喹唑啉-4-胺，

7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙基氧基)喹唑啉-4(1H)-酮，

4-(3-((4,8-二氯-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧基)丙基)吗啉，

4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-6-(3-吗啉基丙基氧基)喹唑啉-7-醇，

4-(3-((4,5-二氯-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧基)丙基)吗啉，

3-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-6-基乙酸酯，

3-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙基氧基)喹唑啉-4(3H)-酮，

7,8-二氯-N-(3-氯-4-氟苯基)-6-(3-吗啉基丙基氧基)喹唑啉-4-胺，

N-(4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙基氧基)喹唑啉-4-胺，

4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-6-甲氧基喹唑啉-7-醇，

5-氯-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙基氧基)喹唑啉-4-醇，

(6SR,7SR)-2-氨基-6-(丙基氨基)-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-7-醇，

(6SR,7RS)-2-氨基-6-(丙基氨基)-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-7-醇，

苯并呋喃-2-胺，

苯并[d]噻唑-2-胺，

(3aS,7aS)-2-氨基-6-(丙基氨基)-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-3a,7a-二醇，

(S)-N,N'-(4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2,6-二基)二丙酰胺，

(R)-N,N'-(4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2,6-二基)二丙酰胺，

2,6-二氨基-5,6-二氢苯并[d]噻唑-7(4H)-酮，

2-氨基-6-溴-5,6-二氢苯并[d]噻唑-7(4H)-酮，

苄基(2-氨基-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-6-基)(丙基)氨基甲酸酯，

(S)-N⁶-乙基-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2,6-二胺，

(S)-N⁶,N⁶-二丙基-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2,6-二胺，

(6S,7R)-N⁶-丙基-N⁷-((S)-6-(丙基氨基)-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2-基)-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2,6,7-三胺，

(R)-((6-(丙基氨基)-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲醇，

(S)-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2,6-二胺，

4,5-二氢苯并[d]噻唑-2-胺，

(S)-2-氨基-6-(丙基氨基)-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑3-氧化物，

(S)-6-(羟基(丙基)氨基)-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2-胺，

(6S)-2-氨基-6-(丙基氨基)-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑1-氧化物，

(S)-(6-(丙基氨基)-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲酸酯，

(3aS,6S,7aR)-N⁶-丙基-3a,4,5,6,7,7a-六氢苯并[d]噻唑-2,6-二胺，

(3aR,6S,7aS)-N⁶-丙基-3a,4,5,6,7,7a-六氢苯并[d]噻唑-2,6-二胺，

(S)-N²,N⁶-二丙基-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2,6-二胺，

(S)-N²,N⁶,N⁶-三丙基-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2,6-二胺，

(S)-N²-丙基-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2,6-二胺，

(S)-N²,N²,N⁶-三丙基-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2,6-二胺，

(S,Z)-N,N,3-三丙基-2-(丙基亚氨基)-2,3,4,5,6,7-六氢苯并[d]噻唑-6-胺，

(Z)-3-(2-(4-((2,4-二氟苯基)(羟基亚氨基)甲基)哌啶-1-基)乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

3-(2-(4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶-1-基)乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

3-(2-(4-(4-氟-2-(4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-基)苯甲酰基)哌啶-1-基)乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

(E)-3-(2-(4-((4-氟-2-(4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-基)苯基)(羟基亚氨基)甲基)哌啶-1-基)乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

3-乙基-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

3-(2-(4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-基)乙基)-9-羟基-2,6-二甲基-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

3-(2-氯乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

3-(2-氯乙基)-9-羟基-2-甲基-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

3-(2-氯乙基)-2-甲基-7,8-二氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4,9(6H)-二酮，

3-(2-(4-(4-氟-2-羟基苯甲酰基)哌啶-1-基)乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

3-(2-(4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-基)乙基)-9-羟基-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

9-氯-3-(2-氯乙基)-2-甲基-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

3-(2-(4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

3-(2-(4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-基)乙基)-9-羟基-2-甲基-9-(2-氧代丙基)-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

3-(2-(4-(5-氟苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-基)乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

3-(2-(4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-基)乙基)-2-甲基-7,8-二氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4,9(6H)-二酮，

2-(9-羟基-2-甲基-4-氧代-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-3-基)乙基4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-羧酸酯，

3-(2-(4-(苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-基)乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

(E)-3-(2-(4-((2,4-二氟苯基)(羟基亚氨基)甲基)哌啶-1-基)乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，

4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)-1-(2-(9-羟基-2-甲基-4-氧代-6,7,8,9-四氢-4H吡啶并[1,2-a]嘧啶-3-基)乙基)哌啶1-氧化物，

4-氨基-5-氯-3-羟基-N-(1-(3-甲氧基丙基)哌啶-4-基)-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺，

4-氨基-5-氯-N-(1-(3-甲氧基丙基)哌啶-4-基)苯并呋喃-7-羧酰胺，

4-氨基-5-氯-N-(1-(3-羟基丙基)哌啶-4-基)-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺，

4-乙酰基氨基-5-氯-N-(1-(3-甲氧基丙基)哌啶-4-基)-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺，

4-氨基-N-(1-(3-甲氧基丙基)哌啶-4-基)-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺，

4-乙酰基氨基-N-(1-(3-甲氧基丙基)哌啶-4-基)-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺，

4-(4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰氨基)-1-(3-甲氧基丙基)哌啶1-氧化物，

4-乙酰基氨基-5-氯-N-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺，

N-(5-氯-7-(1H咪唑-1-羰基)-2,3-二氢苯并呋喃-4-基)乙酰胺，

4-乙酰基氨基-5-氯-N-(1-(3-羟基丙基)哌啶-4-基)-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺，

甲基4-乙酰基氨基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸酯，

4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸，

甲基4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸酯，

4-乙酰基氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸，

4-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸，

4-乙酰基氨基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸，

4-氨基-5-溴-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸，

甲基4-乙酰基氨基-5-溴-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸酯，

4-氨基-N-(哌啶-4-基)-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺，

4-氨基-5-氯-N-(哌啶-4-基)-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺，

4-氨基-5-溴-N-(1-(3-甲氧基丙基)哌啶-4-基)-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺，

4-(3-氯-4-(3-环丙基脲基)苯基氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酸，

4-(3-氯-4-脲基苯基氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酸，

6-氨基甲酰基-4-(3-氯-4-(3-环丙基脲基)苯基氧基)-7-甲氧基喹啉1-氧化物，

4-(4-氨基-3-(4-氨基-3-氯苯基氧基)苯基氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酰胺，

4-(4-((6-氨基甲酰基-7-甲氧基喹啉-4-基)氨基)-3-氯苯基氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酰胺，

4-(4-氨基-3-氯苯基氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酰胺，

4-(3-氯-4-(3-环丙基脲基)苯基氧基)-7-羟基喹啉-6-羧酰胺，

4-((2-氯-4-羟基苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酰胺，

4-(3-氯-4-脲基苯基氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酰胺，

2-(4-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)戊二酰胺，

N-(2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉-4-基)甲酰胺，

3-(4-(甲基氨基)-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮，

3-(4-氨基-5-羟基-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮，

2-(4-硝基-1-氧代异吲哚啉-2-基)戊二酸，

5-氨基-4-(4-硝基-1-氧代异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸，

5-氨基-2-(4-硝基-1-氧代异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸，

N-(2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉-4-基)乙酰胺，

二甲基2-(4-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)戊二酸酯，

甲基5-氨基-4-(4-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸酯，

甲基5-氨基-2-(4-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸酯，

3-(4-硝基-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮，

5-氨基-4-(4-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸，

5-氨基-2-(4-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸，

2-(4-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)戊二酸，

3-(5-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮，

3-(6-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮，

3-(7-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮，

4-氨基-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮。