[发明专利]一种海松烷型二萜类及其制备方法和应用

说明书

本发明属于医药技术领域，具体是从毛梗豨莶的干燥地上部分中提取、分离纯化得到一种新的海松烷型二萜类化合物，其化合物的结构如式Ⅰ所示。本发明的化合物经体外活性试验证明，它能抑制LPS诱导的BV2小胶质细胞中炎症介质NO的释放，有利于对其进行进一步的药理和临床研究，开发其在抗炎药物中的应用。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种海松烷型二萜类化合物及其制备方法和应用，具体涉及从毛梗豨莶的干燥地上部分中提取分离得到的一种新的海松烷型二萜类化合物及其制备方法和在制备抗炎药物中的用途。

背景技术

类风湿性关节炎是以持续性、进行性、对称性和系统性为特征，以关节慢性滑膜炎和软骨病变为主的自身免疫性疾病。目前，临床上类风湿性关节炎的治疗多采用非甾体抗炎药、抗风湿药、甾体激素和一些免疫抑制剂等。这些药物虽然有一定的治疗效果，但不良反应较大。近年来，由于中药良好的抗炎作用和毒副作用小而受到广泛的关注。

毛梗豨莶为菊科豨莶属一年生草本植物，以干燥地上部分入药。该药性辛、苦、寒，入肝、肾经。主要功效为祛风湿、利筋骨，治风湿痹痛、筋骨无力、腰膝酸软等。现代药理研究表明毛梗豨莶的提取物具有消炎镇痛，舒张血管，抗癌，抑制免疫功能等活性。尤其对于风湿类风湿性疾病有很好的治疗作用。其主要有效成分为海松烷型和贝壳杉烷型二萜类化合物。本发明所涉及的海松烷型二萜类化合物及其活性，迄今为止尚未见有专利或文献报道。

发明内容

本发明提供一种从毛梗豨莶的干燥地上部分中提取分离得到的一种新的海松烷型二萜类化合物及其制备方法和在制备抗炎药物中的用途。

本发明所述化合物的结构如式Ⅰ所示，

本发明的制备方法的技术方案包括如下步骤：

(1)以毛梗豨莶的干燥地上部分为原料，以乙醇加热回流提取，浓缩提取液挥散至无醇味。

(2)将步骤(1)提取物分散于水中，依次加入与混悬液体积相等的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，将各萃取溶液浓缩，得到浸膏。

(3)将步骤(2)乙酸乙酯萃取物经硅胶柱色谱，用体积配比为100:1-0:100的二氯甲烷-甲醇溶液进行梯度洗脱，其中二氯甲烷-甲醇体积比为40:1-20:1的洗脱物经MCI柱色谱，用体积比为10:90-100:0的甲醇-水溶剂梯度洗脱，将其中甲醇-水体积比为60:40-80:20的洗脱部分经半制备ODS高效液相色谱进行纯化，以体积比为58:42-62:38的甲醇-水溶液为流动相，得式Ⅰ化合物。

所述制备方法中，

步骤(1)中所述乙醇的浓度为：70％-75％的乙醇水溶液。

所述乙醇的体积为毛梗豨莶的干燥地上部分重量的8-10倍。

所述回流提取次数为2-3次，提取时间为每次2-3小时。

所述每种溶剂的萃取次数为3-4。