[发明专利]含硫芳基碳苷类化合物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种含硫芳基碳苷类化合物，其特征在于，其结构式如式(1)所示：

其中，

R¹选自酯基，烷氧基，苄醚，烷基，糖环；

R²选自烷基，芳基，取代芳基；

R³选自氢，烷基，烯基，烯丙基，芳基，取代芳基，卤素，多取代烷基卤素，酮基，环烷基，取代苄基，2-亚甲基噻吩。

2.如权利要求1所述的含硫芳基碳苷类化合物，其特征在于，所述R¹选自酯基，C1-C15烷氧基，苄醚，C1-C15烷基，糖环；R²选自C1-C15烷基，芳基，烷基取代的苯基，卤素取代的苯基，硝基取代的苯基；R³选自氢，C1-C15烷基，烯基，烯丙基，芳基，卤素取代的苯基，烷基取代的苯基，卤素，C1-C15酮基，环C1-C15烷基，多取代烷基卤素，烷氧基取代的苄基，2-亚甲基噻吩。

3.如权利要求1所述的含硫芳基碳苷类化合物，其特征在于，所述R¹选自乙酯，苄醚，甲基，葡萄糖；R²选自甲基，乙基，正丁基，正己基，正十二烷基，苯基，甲基取代的苯基，氯取代的苯基、硝基取代的苯基；R³选自氢，邻甲基，间甲基，对甲基，乙基，异丙基，叔丁基，碘取代，溴取代，氯取代，氟取代，偕二甲基苯基，环己酮，环己烷，苯基，溴取代苯基，2-丁酮，丙烯基，烯丙基，2，3-二甲基，2-甲基-3-氟，2-甲基-3-氯，3，5-二甲基，金刚烷基，4-甲氧基苄基，4-乙氧基苄基，2-亚甲基噻吩。

4.如权利要求1-3之任一项所述的含硫芳基碳苷类化合物，其特征在于，所述含硫芳基碳苷类化合物包括：

5.一种含硫芳基碳苷类化合物的合成方法，其特征在于，以式(2)所示的含硫糖烯和式(3)所示的苯酚类化合物为反应原料，在活化试剂的作用下，在有机溶剂中，反应得到如式(1)所示含硫芳基碳苷类化合物，所述反应过程如反应式(a)所示；

其中，

R¹选自酯基，烷氧基，苄醚，烷基，糖环；

R²选自烷基，芳基，取代芳基；

R³选自氢，烷基，烯基，烯丙基，芳基，取代芳基，卤素，多取代烷基卤素，酮基，环烷基，取代苄基，2-亚甲基噻吩。

6.如权利要求5所述的合成方法，其特征在于，所述式(2)所示的含硫糖烯与式(3)所示的苯酚类化合物的摩尔比为1：(1-2)。

7.如权利要求5所述的合成方法，其特征在于，所述活化试剂选自三氟乙酸酐、乙酸酐、三氟甲磺酸酐、三甲基氯硅烷、三氟甲磺酸酐三甲基硅脂、全氟丙酸酐、全氟丁酸酐中的一种或几种。

8.如权利要求5所述的合成方法，其特征在于，所述活化试剂与含硫糖烯的摩尔比为(1.5-10)：1。

9.如权利要求5所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二氯甲烷，四氢呋喃、硝基甲烷、甲苯、氯仿、丙酮中的一种或几种。

10.如权利要求5所述的合成方法，其特征在于，所述反应的温度为-10-0℃；和/或，所述反应的时间为8-24小时。

11.如权利要求1-4之任一项所述的含硫芳基碳苷类化合物在制备达格列净、恩格列净小分子药物中的应用。