[发明专利]一种吡啶衍生物化合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种吡啶衍生物化合物及其制备方法。本发明通过在惰性气体氛围下，将杂环季膦盐、碘化物、碱、银添加剂、钯催化剂、磷配体依次加入到溶剂中，得到混合物，其中，所述杂环季膦盐、碘化物、碱、银添加剂、钯催化剂、磷配体的摩尔比为2.5～25：1～10：3～30：1.2～12：0.5％～5％：1％～10％，所述碘化物与溶剂的摩尔体积比为0.1mmol：1mL；然后，在惰性气体氛围下，将所述混合物在62～68℃温度下反应11～13小时，收集反应产物为吡啶衍生物化合物。本发明制备方法所采用的原材料简单易得，底物范围广，成本低，反应条件温和，并且催化剂用量极少。

技术领域

本发明属于有机化学合成技术领域，尤其涉及一种吡啶衍生物化合物及其制备方法。

背景技术

基于吡啶和二嗪等氮杂环的吡啶衍生物化合物是重要的药效基团，广泛存在于生物活性化合物、药物、功能材料和配体中，有很重要的实用价值。因此，学术界和工业界都对其合成方法有着很高的要求和浓厚的兴趣，目前实现吡啶官能团化的方法主要有以下三种策略：

(1)通过C-H键活化直接将氮杂环官能化，是将不同基团选择性引入的有效手段。如文献1(Yoshiaki Nakao,Kyalo Stephen Kanyiva,TamejiroHiyama.J.Am.Chem.Soc.2008,130，2448-2449)所公开的方法中，吡啶的氮原子与路易斯酸配位导致氮缺电子，使二号位氢键酸度增加，从而起到活化C-H键的作用，实现吡啶烯基化，具体的反应过程如下所示：

(2)Minisci反应是将含碳基团与氮杂芳烃偶联的有效手段，其主要特征为碳自由基进攻氮杂芳烃，完成氮杂芳烃的C-H键官能团化。如文献2(Jian Jin,David W C Macmillan.Angew.Chem.Int.Ed.2014,53，1-6)所公开的方法中，在光催化下，环氧烷基自由基与缺电子的杂芳烃反应实现官能团化，具体的反应过程如下所示：

(3)金属催化的交叉偶联是制备杂联芳基的主要方法。(杂)芳基卤化物可以与(杂)芳基试剂，例如硼酸、有机锡试剂、有机锌试剂和格氏试剂区域选择性的偶联。如文献3(Christophe Coudret,Valerie Mazenc.Tetrahedron Letters.1997,38，5293-5296)所公开的方法中，4-吡啶硼酸酯与卤代烃的交叉偶联反应，具体的反应过程如下所示：

但是，以上几种策略均存在不同程度的局限性，包括反应选择性不好、适用范围狭窄、原料合成困难等问题，因而很难应用到生产中。

发明内容

本发明的目的在于提供一种吡啶衍生物化合物及其制备方法，旨在解决上述背景技术中现有技术所存在的各种不足。

本发明是这样实现的，一种吡啶衍生物化合物，该化合物的化学结构式如下式(Ⅰ)所示：

式(Ⅰ)中，被R₁取代的苯基为4-甲氧基苯基、3,5-二氟苯基、3-叔丁基苯基、3-溴苯基、2-氯苯基、2,6-二甲基苯基、萘基、苯并呋喃基、联苯基、4-甲酸甲酯苯基、4-三氟甲基苯基、4-硝基苯基、4-氰基苯基、4-乙酰基苯基、4-乙酰胺苯基、4-三甲基硅基苯基、苯并二氧五环基、3,5-二甲基异恶唑基、N-甲基吡唑基、N-苯基咔唑基、噻吩基、三异丙基硅基乙炔基、3,4-二氢萘基、苯甲酸香叶酯基、苯甲酸薄荷酯基、雌酚酮衍生物、布洛芬衍生物以及生育酚衍生物中的任意一种；