[发明专利]烯基喹啉化合物在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明公开了烯基喹啉化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述烯基喹啉化合物的结构如式(Ⅰ)所示；其中R¹为氢、C_1‑6烷基、取代的C_1‑6烷基、C_5‑6芳香基、取代的C_5‑6芳香基或C_9‑10稠二环芳香基；R²为C_1‑6烷基、取代的C_1‑6烷基、C_5‑6芳香基、取代的C_5‑6芳香基或C_9‑10稠二环芳香基。本发明所述烯基喹啉化合物对于乳腺癌、结肠癌和肝癌细胞均表现出一定的抑制作用，其中对于肝癌细胞的抑制作用尤其明显，甚至显著性地优于阳性对照药物，可制备成为抗肿瘤药物进行应用；同时，所述烯基喹啉化合物制备方法简单高效，原料易得，可实现产业化生产，在抗肿瘤上具有极大的应用价值。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，更具体地，涉及烯基喹啉化合物在制备成为抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

癌症已成为一种严重危害人类健康的疾病，也是目前仅次于心血管疾病的第二大杀手。目前临床上抗肿瘤药物主要包括烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药及免疫治疗药物等，但许多抗癌药物对正常机体存在明显的毒副作用，如致突变、具有遗传毒性等，因此研究抗肿瘤药物已经成为当今的热门课题。目前抗肿瘤药物结构复杂多样，各个不同结构的化合物显示出优良的抗肿瘤活性。寻找有效且毒副作用小的抗肿瘤药物已成为当前研发抗肿瘤新药的热点。

烯基喹啉化合物具有广泛的生物活性，是许多生物活性大分子及天然产物的重要功能结构。例如，临床上用于治疗哮喘病的白三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠。还报道的生物活性主要包括抗阿斯海默症、抗真菌以及抗寄生虫(BioorganicMedicinal ChemistryLetters 28(2018)1011–1019；European Journal of Medicinal Chemistry 89(2015)349–361；European Journal of Medicinal Chemistry 130(2017)139–153；BioorganicMedicinal Chemistry 20(2012)6960–6968)，关于其抗肿瘤活性还未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供烯基喹啉化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。目前烯基喹啉多应用于治疗哮喘、抗阿斯海默症、抗真菌以及抗寄生虫等方面，本发明公开了其在抗肿瘤上的应用，属于烯基喹啉化合物的新应用。

本发明的另一目的在于提供所述烯基喹啉化合物的异构体或药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明的上述目的是通过以下方案予以实现的：

烯基喹啉化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述烯基喹啉化合物的结构如式(Ⅰ)所示：

其中R¹为氢、C_1-6烷基、C_5-6芳香基或C_9-10稠二环芳香基；

R²为C_1-6烷基、C_5-6芳香基或C_9-10稠二环芳香基；