[发明专利]一种非布司他中间体化合物在审
| 申请号： | 202010378736.8 | 申请日： | 2020-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN113620829A | 公开（公告）日： | 2021-11-09 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;李文芳;宋长江;刘忠 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C235/46;C07C253/20;C07C255/54 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 非布司 中间体 化合物 | ||
【权利要求书】：
1.一种如式III所示的非布司他中间体化合物：
2.根据权利要求1所述的中间体化合物III的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：将化合物II缓慢加入到氨溶液中，控温至反应结束，得化合物III，合成路线如下：
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述氨溶液为氨的水溶液或氨的乙酸乙酯。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物II、氨的投料摩尔比为1:5.0～10.0。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为20℃～50℃。
6.权利要求1所述的化合物III用于制备非布司他的用途。
7.所述化合物III用于制备非布司他中间体4-异丁氧基苯-1,3-二腈的用途，具体制备方法包括如下步骤：在冰浴下将化合物III加到有机溶剂中，冰浴搅拌下向反应体系加入脱水剂，控温反应得非布司他重要中间体I，合成路线如下：
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述脱水试剂为二氯亚砜或苯磺酰氯。
9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物III、脱水剂投料摩尔比为：1:1.0～3.0。
10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈、四氢呋喃中的一种或组合；所述反应温度为25℃～45℃。
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