[发明专利]具有抗寄生虫活性的氮杂环庚烷基衍生物和包含它们的药物组合物在审
| 申请号： | 202010380137.X | 申请日： | 2015-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN111533734A | 公开（公告）日： | 2020-08-14 |
| 发明（设计）人： | T·斯潘根伯格 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D403/04;C07D413/04;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/55;A61K45/06;A61P33/00;A61P33/06;A61P33/12;A61P33/04;A61P33/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 寄生虫 活性 氮杂环 庚烷 衍生物 包含 它们 药物 组合 | ||
1.选自以下组的化合物：
3,7-二氯-10-((3R,4R)-3-羟基氮杂环庚烷-4-基)-10H-吩噻嗪5,5-二氧化物，
3,7-二氯-10-((3S,4S)-3-羟基氮杂环庚烷-4-基)-10H-吩噻嗪5,5-二氧化物，
(3R,4R)-4-(3,6-二氯-9H-咔唑-9-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-(3,6-二氯-9H-咔唑-9-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-[3,6-双(三氟甲基)-9H-咔唑-9-基]氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-[3,6-双(三氟甲基)-9H-咔唑-9-基]氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-[4-甲基磺酰基-3,6-双(三氟甲基)咔唑-9-基]氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-[4-甲基磺酰基-3,6-双(三氟甲基)咔唑-9-基]氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-[2-甲基磺酰基-3,6-双(三氟甲基)咔唑-9-基]氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-[2-甲基磺酰基-3,6-双(三氟甲基)咔唑-9-基]氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-(3,6-二氯-1-甲氧基-9H-咔唑-9-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-(3,6-二氯-1-甲氧基-9H-咔唑-9-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-(3,6-二氯-2-甲氧基-9H-咔唑-9-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-(3,6-二氯-2-甲氧基-9H-咔唑-9-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-(3,7-二氯-10H-吩噁嗪-10-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-(3,7-二氯-10H-吩噁嗪-10-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-[3,6-双(三氟甲基)吡啶并[2,3-b]吲哚-9-基]氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-[3,6-双(三氟甲基)吡啶并[2,3-b]吲哚-9-基]氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-[3,6-双(三氟甲基)吡啶并[3,4-b]吲哚-9-基]氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-[3,6-双(三氟甲基)吡啶并[3,4-b]吲哚-9-基]氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-(2,8-双(三氟甲基)-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-(2,8-双(三氟甲基)-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-(7-甲氧基-2,8-双(三氟甲基)-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-(7-甲氧基-2,8-双(三氟甲基)-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-(8-氯-6-甲氧基-2-(三氟甲基)-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-(8-氯-6-甲氧基-2-(三氟甲基)-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-(8-氯-2-(三氟甲基)-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-5-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-(8-氯-2-(三氟甲基)-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-5-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-(2,8-双(三氟甲基)-5H-吡咯并[2,3-b:4,5-b']二吡啶-5-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3S,4S)-4-(2,8-双(三氟甲基)-5H-吡咯并[2,3-b:4,5-b']二吡啶-5-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-((8-氯-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-4-基)氨基)氮杂环庚烷-3-醇，
(3R,4R)-4-(3-氯-6-硝基-咔唑-9-基)氮杂环庚烷-3-醇，
(5R,6R)-5-(3,6-二氯-9H-咔唑-9-基)-6-羟基氮杂环庚烷-2-酮，
(3R,4R)-4-[8-氯-2-(三氟甲基)嘧啶并[5,4-b]吲哚-5-基]-7-甲基-氮杂环庚烷-3-醇，
(8-氯-5-[(3R,4R)-3-羟基氮杂环庚烷-4-基]-3H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-4-酮，
(3R,4R)-4-(8-氯-4-甲氧基-嘧啶并[5,4-b]吲哚-5-基)氮杂环庚烷-3-醇，
及其药学上可接受的互变异构体、盐、溶剂合物和立体异构体。
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