[发明专利]核苷类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202010385598.6 | 申请日: | 2020-05-09 |
公开(公告)号: | CN113292565B | 公开(公告)日: | 2023-01-31 |
发明(设计)人: | 请求不公布姓名 | 申请(专利权)人: | 浙江森科建设有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P31/14;A61K31/53 |
代理公司: | 华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 刘阳 |
地址: | 314200 浙江省嘉兴市平*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核苷 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种核苷类化合物,其特征在于,具有式()所示结构:
其中,X为N、Y为OH或NH2;
R2各自独立地选自:H、C1-8烷基、羟基、氰基或卤素;
R3为H、或;
R4和R5中一个为H,一个为羟基或氟;R6和R7中一个为H,一个为羟基或氟;R8为H;R9为C1-4烷基或氰基。
2.如权利要求1所述的核苷类化合物,其特征在于,具有式()~()所示任一结构:
。
3.如权利要求1所述的核苷类化合物,其特征在于,具有式(-1)~(-1)所示任一结构:
。
4.如权利要求1所述的核苷类化合物,其特征在于,选自如下化合物(B)-(C)中任一化合物:
。
5.权利要求1-4任一项所述的核苷类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
其中,M表示卤素;
提供式(-1)和(-2)所示结构化合物;
使式(-1)和(-2)所示结构化合物进行反应,制得式(-3)所示结构化合物;
使式(-3)所示结构化合物与相应试剂进行取代反应,制得式()所示结构化合物。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述核苷类化合物具有式(-1)~(-1)所示结构,所述制备方法包括以下步骤:
提供式(-1a)和(-2a)所示结构化合物;
使式(-1a)和(-2a)所示结构化合物进行反应,制得式(-3a)所示结构化合物;
使式(-3a)所示结构化合物与TMSCN反应,制得式(-4a)所示结构化合物;
脱除式(-4a)所示结构化合物上的保护基,制得式(-1)所示化合物;
其中,R21表示C1-4烷基;R22表示羟基保护基;
或
提供式(-1b)和(-2a)所示结构化合物;
使式(-1b)和(-2a)所示结构化合物进行反应,制得式(-3b)所示结构化合物;
使式(-3b)所示结构化合物与TMSCN反应,制得式(-4b)所示结构化合物;
脱除式(-4b)所示结构化合物上的保护基,制得(-1)所示化合物;
其中,R22表示羟基保护基。
7.一种组合物,其特征在于,包括权利要求1-4任一性所述的核苷类化合物或其药学上可接受的盐,与药学上可接受辅料。
8.权利要求1-4任一项所述的核苷类化合物、权利要求7所述的组合物在制备抗病毒药中的应用;所述抗病毒药为用于治疗RNA病毒的药物,所述RNA病毒选自:正粘病毒科病毒、副黏科病毒、黄病毒科病毒、猫科冠状病毒或其组合。
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