[发明专利]诃子属中三种化合物在制备抗炎药物中的应用和其制备方法

说明书

本发明提供一种微毛诃子中具有抗炎活性化合物在制备抗炎药物中的应用和其制备方法。本发明从微毛诃子的新鲜果实中获得1,2,3,4,6‑penta‑O‑galloyl‑β‑D‑glucopyranose；4‑O‑(3”,4”‑di‑O‑galloyl‑α‑L‑rhamnopyranosyl)ellagic acid；Erythro‑guaiacyl‑glycerol‑β‑coniferyl aldehyde ether，主要采用薄层层析方法指导并结合其它植物化学研究手段，常规抗炎活性评价模型，并按照常规方法制成固体、液体或膏状体剂型。本发明中三种化学成分制备方法简便、得率高、纯度优，且所得化合物为天然次生代谢产物，具有显著的抗炎活性。

技术领域：

本发明属于医药领域，具体地，涉及化合物1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose；4-O-(3”,4”-di-O-galloyl-α-L-rhamnopyranosyl)ellagic acid；Erythro-guaiacyl-glycerol-β-coniferyl aldehyde ether的制备及其在抗炎药物组合物中的应用和其在医药中的应用。

背景技术：

炎症反应可发生于机体各部位的组织和器官，是机体在致炎因子作用后产生的一种重要的免疫防疫机制，有助于减轻病原微生物的感染。然而当炎症反应失调时则引起组织细胞的损害，使其发生变性和坏死，导致组织器官损伤，促进疾病发生。像禽流感、非典及2019-新型冠病毒等病原因子的入侵均可能诱发机体炎症反应的过激行为，诱发细胞因子风暴，严重威胁人类生命安全。目前，临床上抑制过多的免疫细胞活化和细胞因子产生多采用激素类药物治疗，长期大量的激素治疗极易导致身体发胖，血糖升高，消化道溃疡，电解质紊乱，骨质疏松进而引发股骨头坏死等不良反应。广泛探索和定向挖掘具有高效抗炎活性及低毒副作用的小分子化合物是调节炎症反应的新思路。

毛诃子为使君子科诃子属(或榄仁树属)乔木，该植物的果实是我国藏、蒙、傣、维吾尔等少数民族的传统常用药物，具有涩肠止泻、敛肺止咳、降火利咽及清热解毒等功效，是藏药“三果汤”要药之一。为探究该民族要药的药理作用机制，目前，相关研究结果已报道从诃子属植物的果实中分离到110个化合物，包括

1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose；4-O-(3”,4”-di-O-galloyl-α-L-rhamnopyranosyl)ellagic acid；Erythro-guaiacyl-glycerol-β-coniferylaldehyde ether，但尚未对该化合物在抗炎活性及其药物中的应用进行研究及报道，也无其相关制备方法报道。

发明内容：

本发明的目的旨在提供1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose；4-O-(3”,4”-di-O-galloyl-α-L-rhamnopyranosyl)ellagic acid；Erythro-guaiacyl-glycerol-β-coniferyl aldehyde ether的制备及其在抗炎药物组合物中的应用和其在制备抗炎药物中的应用。

为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下的技术方案：

如下结构式所示的化合物1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose；4-O-(3”,4”-di-O-galloyl-α-L-rhamnopyranosyl)ellagic acid；Erythro-guaiacyl-glycerol-β-coniferyl aldehyde ether在制备抗炎药物中的应用，

1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose