[发明专利]5-氯-N4-[2-(二甲基磷酰基)苯基]-N2-{2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}嘧啶-2,4-二胺的晶形在审
| 申请号： | 202010394064.X | 申请日： | 2015-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN111888368A | 公开（公告）日： | 2020-11-06 |
| 发明（设计）人： | L·W·罗扎马斯;P·夏尔马 | 申请（专利权）人： | 阿瑞雅德制药公司 |
| 主分类号： | A61K31/675 | 分类号： | A61K31/675;A61P35/00;C07F9/6558 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 凌翠;郑霞 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | n4 甲基 磷酰基 苯基 n2 甲氧基 哌啶 嘧啶 晶形 | ||
1.具有如下结构的布格替尼的晶形在制备用于治疗ALK+-驱动的癌症的药物中的用途，
所述晶形通过具有在9.6、17.2、19.4、20.1、23.1和27.7°2θ、具有±0.3°2θ的变化的峰的x-射线粉末衍射谱图来表征，其中所述癌症之前未用ALK抑制剂治疗。
2.如权利要求1所述的用途，其中所述癌症是非小细胞肺癌。
3.如权利要求1所述的用途，其中所述癌症是ALK-阳性非小细胞肺癌。
4.如权利要求1所述的用途，其中所述癌症是局部晚期或转移性ALK-阳性非小细胞肺癌。
5.如权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述晶形通过具有在6.1、8.6、9.6、10.8、11.3、13.5、14.3、15.9、17.2、18.9、19.4、20.1、21.8、22.6、23.1、23.9和27.7°2θ、具有±0.3°2θ的变化的峰的x-射线粉末衍射谱图来表征。
6.如权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述晶形通过基本上如图2中所示的x-射线粉末衍射谱图来表征。
7.如权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述晶形是无水的。
8.如权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述晶形具有214.5℃的起始熔解温度。
9.如权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述晶形具有含以下频带中的至少一个的FT-IR谱:
-1)]]> 3241.0 3165.1 2980.0至2793.2 1616.4至1417.6 1441.1至1219.8 1354.6至1278.0 1307.4至1196.1 1163.6至1135.0 1094.9至794.6 867.4，和 768.6至716.8
。
10.如权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述晶形不是吸湿性的。
11.如权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述晶形在30℃-100℃的温度范围内呈现出0.23％的重量损失。
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