[发明专利]5-氯-N4-[2-(二甲基磷酰基)苯基]-N2-{2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}嘧啶-2,4-二胺的晶形在审

专利信息
申请号: 202010394526.8 申请日: 2015-10-21
公开(公告)号: CN111825717A 公开(公告)日: 2020-10-27
发明(设计)人: L·W·罗扎马斯;P·夏尔马 申请(专利权)人: 阿瑞雅德制药公司
主分类号: C07F9/6558 分类号: C07F9/6558;A61P11/00;A61P35/00;A61K31/675
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 凌翠;郑霞
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: n4 甲基 磷酰基 苯基 n2 甲氧基 哌啶 嘧啶 晶形
【权利要求书】:

1.一种具有如下结构的布格替尼的晶形,

其中所述晶形选自由以下组成的组:形式B、形式C、形式D、形式E、形式F、形式G和形式H。

2.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有基本上如图14中所示的x-射线粉末衍射谱图的形式B。

3.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有包括以选自5.7、9.2、11.5、12.8、14.5、15.5、16.9、17.7、19.2、20.4、21.8、23.2和29.5的度2θ表示的、具有±0.3°2θ的变化的至少四个峰的x-射线粉末衍射谱图的形式B。

4.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有包括以选自11.5、14.5、16.9、19.2和23.2的度2θ表示的、具有±0.3°2θ的变化的至少两个峰的x-射线粉末衍射谱图的形式B。

5.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有基本上如图18中所示的x-射线粉末衍射谱图的形式C。

6.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有包括以选自2.1、2.5、5.4、9.9、10.9、12.9、14.9、15.9、16.6、17.3、17.9、19.2、20.6、23.9、26.8和27.4的度2θ表示的、具有±0.3°2θ的变化的至少四个峰的x-射线粉末衍射谱图的形式C。

7.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有包括以选自5.4、14.9、15.9、17.3、19.2和23.9的度2θ表示的、具有±0.3°2θ的变化的至少两个峰的x-射线粉末衍射谱图的形式C。

8.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有基本上如图19中所示的x-射线粉末衍射谱图的形式D。

9.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有包括以选自4.7、9.2、9.7、11.1、14.5、17.4、18.9、22.4和23.7的度2θ表示的、具有±0.3°2θ的变化的至少四个峰的x-射线粉末衍射谱图的形式D。

10.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有包括以选自9.7、11.1、17.4、18.9和23.7的度2θ表示的、具有±0.3°2θ的变化的至少两个峰的x-射线粉末衍射谱图的形式D。

11.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有基本上如图21中所示的x-射线粉末衍射谱图的形式E。

12.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有包括以选自9.1、10.2、11.2、12.0、13.7、14.4、15.8、18.5、17.4、18.3、19.2、21.6、22.3、23.1、23.9、26.0、26.4、25.8和29.3的度2θ表示的、具有±0.3°2θ的变化的至少四个峰的x-射线粉末衍射谱图的形式E。

13.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有包括以选自9.1、10.2、15.8、19.2和23.9的度2θ表示的、具有±0.3°2θ的变化的至少两个峰的x-射线粉末衍射谱图的形式E。

14.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有基本上如图23中所示的x-射线粉末衍射谱图的形式F。

15.如权利要求1所述的晶形,其中所述晶形是具有包括以选自8.5、9.8、11.1、16.3、17.0、17.6、18.7、19.4、20.3、22.0、23.2、23.9和27.1的度2θ表示的、具有±0.3°2θ的变化的至少四个峰的x-射线粉末衍射谱图的形式F。

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