[发明专利]含(3-甲氧基-4-取代吡啶甲氧基)苯基单元的吡唑衍生物的制备与用途

说明书

本发明涉及含(3‑甲氧基‑4‑取代吡啶甲氧基)苯基单元的吡唑衍生物(I)的制备与用途。通过1,3‑二甲基‑5‑芳氧基吡唑‑4‑甲醛肟与(3‑甲氧基‑4‑取代吡啶甲氧基)苯基甲基氯反应得到。所述含(3‑甲氧基‑4‑取代吡啶甲氧基)苯基单元的吡唑衍生物对肿瘤细胞HepG2和SMMC‑7721显示出较好的抑制作用，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及含(3-甲氧基-4-取代吡啶甲氧基)苯基单元的吡唑衍生物的制备与用途。

背景技术

恶性肿瘤近年来严重威胁着人类的健康，癌症的发病率呈现上升趋势。因此，寻找和发现新型抗肿瘤药物是医药界普遍关注的热点课题之一。

取代吡啶基是一类重要的含氮单元，取代吡啶类衍生物在医药领域扮演着十分重要的角色。

吡唑基团也是一类重要的含氮杂环片段，许多吡唑衍生物在医药领域具有广泛的应用，例如安替比林具有良好的镇痛治疗效果。

因此，通过取代吡啶基与吡唑活性片段的有机连接在一起有望得到新型抗肿瘤药物。

发明内容

本发明的目的是提供对人肝癌细胞HepG2和人肝癌细胞SMMC-7721表现出优良的抑制效果的含(3-甲氧基-4-取代吡啶甲氧基)苯基单元的吡唑衍生物。

本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。

本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备抗肿瘤细胞药物方面的用途。

为解决上述技术问题，本发明提供含(3-甲氧基-4-取代吡啶甲氧基)苯基单元的吡唑衍生物(I)，具有如下结构：

本发明提供上述含(3-甲氧基-4-取代吡啶甲氧基)苯基单元的吡唑衍生物(I)，其特征在于包括如下反应步骤：

本发明公开的含(3-甲氧基-4-取代吡啶甲氧基)苯基单元的吡唑衍生物(I)对人肝癌细胞HepG2和人肝癌细胞SMMC-7721表现出优良的抑制效果，因此可用于制备抗肿瘤细胞药物。

具体实施方式

为了便于对本发明的进一步了解，下面提供的实施例对其做了更详细的说明。这些实施例仅供叙述而并非用来限定本发明的范围或实施原则。

实施例1：

在一反应瓶中加入15mmol化合物Ⅱa、12mmol化合物Ⅲ及35mL乙腈，室温搅拌下向其中加入50mmol吡啶，然后将反应液继续室温搅拌20小时。停止反应，将反应液浓缩至干，所得粗品经过硅胶柱层析纯化得到化合物Ia；¹H NMR(500MHz,CDCl₃):δ8.44(d,J＝2.0Hz,1H,Py-H),7.75～7.77(m,1H,Py-H),7.72(s,1H,CH＝N),7.32(d,J＝8.0Hz,1H,Py-H),7.07～7.10(m,1H,Ar-H),6.96～6.98(m,1H,Ar-H),6.90(s,1H,Ar-H),6.82～6.85(m,3H,Ar-H),6.71～6.72(m,1H,Ar-H),5.10(s,2H,CH₂),4.92(s,2H,CH₂),3.88(s,3H,OCH₃),3.85(s,3H,OCH₃),3.66(s,3H,CH₃),2.38(s,3H,CH₃).

实施例2：