[发明专利]丁内酯类化合物的合成方法

说明书

本发明涉及一种丁内酯类化合物的合成方法，所述的合成方法包括：在溶剂、钴催化剂的条件下，如通式I所示的氧杂环丁烷化合物在CO和H₂的氛围中通过插羰扩环反应转化为如通式II所示的丁内酯类化合物。本发明的丁内酯类化合物的合成方法，相比现有的在一氧化碳氛围中的氧杂环丁烷羰化扩环反应合成丁内酯的方法，本发明提供的方法具有优异的催化活性，优秀的化学选择，广泛的底物适用性，以及温和的反应条件等优势；相比其他合成丁内酯类化合物的方法，本发明提供的方法具有底物范围广、原子经济性高、无需贵金属催化等优势，因此本发明具有广泛的应用前景。

技术领域

本发明涉及化合物合成技术领域，具体是指一种丁内酯类化合物的合成方法。

背景技术

丁内酯是一些具有生物活性分子的主要结构单元，在天然产物和药物分子中广泛存在，如药物分子(-)-Trachelogenin、(-)-Arctigenin等都包含这一结构[Peng,Z.H.；Woerpel,K.A.Org.Lett.2001,3,675-678and references therein.]。同时，丁内酯可以很方便的转化为γ-氨基酸，这同样是一类重要的化合物。用于治疗肌强直和痛性痉挛的药物(R)-(-)-Baclofen，抗癫痫药物Pregabalin、Gabapentin，都是取代的γ-氨基酸化合物。此外，用于治疗哮喘的Montelukast也可以通过丁内酯进行合成[(a)Mazzini,C.；Lebreton,J.；Alphand,V.；Furstoss,R.Tetrahedron Lett.1997,38,1195-1196.(b)Satyanarayana,B.；Reddy,P.P.Synth.Commun.2007,37,545-549.(c)Xue,Y.P.；Wang,Y.P.；Xu,Z.；Liu,Z.Q.；Shu,X.R.；Jia,D.Xu.；Zheng,Y.G.；Shen,Y.C.2015,66,121-125.(d)Belliotti,T.R.；Capiris,T.；Ekhato,I.V.；Kinsora,J.J.；Field,M.J.；Heffner,T.G.；Meltzer,L.T.；Schwarz,J.B.；Taylor,C.P.；Thorpe,A.J.；Vartanian,M.G.；Wise,L.D.；Zhi-Su,T.；Weber,M.L.；Wustrow,D.J.J.Med.Chem.2005,48,2294-2307.]。因此，发展简洁高效的方法学用于合成γ-丁内酯，是一项有重要意义的研究方向，引起了化学家们的广泛关注。