[发明专利]一种含甲氧基取代的1,3,4-噻二唑单元的吡唑化合物及其制备与应用

说明书

本发明涉及一种含甲氧基取代的1,3,4‑噻二唑单元的吡唑化合物(I)及其制备与应用。通过1,3‑二甲基‑5‑芳氧基吡唑‑4‑甲醛肟与1,3,4‑噻二唑甲基氯反应得到。所述一种含甲氧基取代的1,3,4‑噻二唑单元的吡唑化合物对肿瘤细胞HepG2和SMMC‑7721具有较好的抑制活性，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种含甲氧基取代的1,3,4-噻二唑单元的吡唑化合物及其制备与应用。

背景技术

恶性肿瘤严重威胁着人类健康，癌症的发病率逐年上升。寻找与发现新型高效抗肿瘤药物是目前药物化学工作者急需解决的关键问题之一。

1,3,4-噻二唑是重要的含氮杂环，1,3,4-噻二唑衍生物在制药工业领域有着广泛的应用。

取代吡唑衍生物亦是重要的氮杂环化合物，取代吡唑化合物在医药领域也发挥着重要作用，如安替比林具有镇痛作用。

因此，通过1,3,4-噻二唑基团与取代吡唑骨架的连接有望得到新型高效抗肿瘤药物。

发明内容

本发明的目的是提供对肿瘤细胞显示良好抑制活性的一种含甲氧基取代的1,3,4-噻二唑单元的吡唑化合物。

本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。

本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备抗肿瘤细胞药物方面的用途。

为解决上述技术问题，本发明提供一种含甲氧基取代的1,3,4-噻二唑单元的吡唑化合物(I)，具有如下结构，

本发明提供上述一种含甲氧基取代的1,3,4-噻二唑单元的吡唑化合物(I)，其特征在于包括以下的反应步骤：

本发明公开的一种含甲氧基取代的1,3,4-噻二唑单元的吡唑化合物(I)对人肝癌细胞HepG2和人肝癌细胞SMMC-7721显示出较好的抑制作用，因此可用于制备抗肿瘤细胞药物。

具体实施方式

为了便于对本发明的进一步了解，下面提供的实施例对其做了更详细的说明。这些实施例仅供叙述而并非用来限定本发明的范围或实施原则。

实施例1：

在一反应瓶中加入10mmol中间体Ⅱa、9mmol中间体Ⅲa及30mL丙酮，接着室温搅拌下向其中加入30mmol三乙胺，加完后将反应液继续室温搅拌6小时。停止反应，抽滤，将母液浓缩至干，所得粗品经过硅胶柱层析纯化得化合物Ia；¹H NMR(400MHz,CDCl₃):δ7.79(s,1H,CH＝N),6.86～7.15(m,4H,Ar-H),5.09(s,2H,CH₂),4.11(s,3H,OCH₃),3.58(s,3H,CH₃),2.33(s,3H,CH₃).

实施例2：