[发明专利]HMG-CoA还原酶抑制剂及其中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 202010399868.9 申请日: 2019-10-21
公开(公告)号: CN111454216B 公开(公告)日: 2021-06-29
发明(设计)人: 陈雨 申请(专利权)人: 山东理工职业学院
主分类号: C07D239/42 分类号: C07D239/42;C07D403/06;C07D405/14;C07D403/12
代理公司: 广东品安律师事务所 44420 代理人: 刘井
地址: 272100 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: hmg coa 还原酶 抑制剂 及其 中间体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种HMG-CoA还原酶抑制剂的制备方法,其特征在于,包括:

a)式5的化合物经酸水解制得式6的化合物

式5

其中R为H、烷基、苯基、苄基;

b)将式6的化合物转化为式8的化合物:

式8

式6

其中R为H、烷基、苯基、苄基;

所述式6的化合物在碱作用下氧化反应,反应完成后,经酸调节,分离后,与钙试剂反应,制得式8的化合物;所述分离过程如下:向经酸调节后的混合物中加入醚类溶剂萃取分离,溶剂层浓缩后直接用于与钙试剂反应。

2.一种式5的化合物,其结构式如下:

式5

其中R为H、烷基、苯基、苄基。

3.一种式5的化合物的制备方法,其特征在于,式4的化合物和式Z9的化合物在碱的作用下反应,经铵盐淬灭后制得式5的化合物:

,,

其中R为H、烷基、苯基、苄基。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,包括将式3的化合物、DCC、R-恶唑烷酮和DMAP反应制得式4的化合物:

其中R为H、烷基、苯基、苄基。

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