[发明专利]HMG-CoA还原酶抑制剂及其中间体的制备方法有效
申请号: | 202010399868.9 | 申请日: | 2019-10-21 |
公开(公告)号: | CN111454216B | 公开(公告)日: | 2021-06-29 |
发明(设计)人: | 陈雨 | 申请(专利权)人: | 山东理工职业学院 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;C07D403/06;C07D405/14;C07D403/12 |
代理公司: | 广东品安律师事务所 44420 | 代理人: | 刘井 |
地址: | 272100 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | hmg coa 还原酶 抑制剂 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.一种HMG-CoA还原酶抑制剂的制备方法,其特征在于,包括:
a)式5的化合物经酸水解制得式6的化合物
式5
其中R为H、烷基、苯基、苄基;
b)将式6的化合物转化为式8的化合物:
式8
式6
其中R为H、烷基、苯基、苄基;
所述式6的化合物在碱作用下氧化反应,反应完成后,经酸调节,分离后,与钙试剂反应,制得式8的化合物;所述分离过程如下:向经酸调节后的混合物中加入醚类溶剂萃取分离,溶剂层浓缩后直接用于与钙试剂反应。
2.一种式5的化合物,其结构式如下:
式5
其中R为H、烷基、苯基、苄基。
3.一种式5的化合物的制备方法,其特征在于,式4的化合物和式Z9的化合物在碱的作用下反应,经铵盐淬灭后制得式5的化合物:
,,
其中R为H、烷基、苯基、苄基。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,包括将式3的化合物、DCC、R-恶唑烷酮和DMAP反应制得式4的化合物:
,
其中R为H、烷基、苯基、苄基。
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