[发明专利]环苯扎林缓释胶囊在审

专利信息
申请号: 202010401381.X 申请日: 2020-05-13
公开(公告)号: CN111467325A 公开(公告)日: 2020-07-31
发明(设计)人: 臧云龙;陈阳生;刘晓霞;孙桂玉;王明刚;王清亭;赵铭良;曲胜军;吴高勇 申请(专利权)人: 正大制药(青岛)有限公司
主分类号: A61K9/52 分类号: A61K9/52;A61K47/38;A61K47/14;A61K31/135;A61P21/02
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摘要:
搜索关键词: 环苯扎林缓释 胶囊
【说明书】:

发明公开了一种环苯扎林缓释胶囊及其制备方法,本发明的环苯扎林缓释胶囊由环苯扎林缓释微丸填装在胶囊壳中而成,制备时在空白丸芯外裹上含药层和包衣层得到环苯扎林缓释微丸,再将环苯扎林缓释微丸装入胶囊壳中即得。本发明药物释放均匀,可达到长效、增加疗效的目的,也可在维持同等药效时降低给药量,从而减少服用药物给患者带来的副作用,且制备工艺简单,所得产品质量稳定,适合大规模生产。

技术领域

本发明涉及一种西药制剂技术,尤其涉及一种环苯扎林缓释胶囊,属医药技术领域。

背景技术

肌肉骨骼系统疾病在临床比较多见,涉及骨骼、椎间盘、神经、肌肉、关节、软组织等多方面疾病,引起肌肉骨骼疼痛的原因也很多,如炎症、机械性损伤、免疫方面原因、肿瘤等。国际疼痛学会(IASP)指出肌肉骨骼性疼痛是所有疼痛中发生率最高、影响范围最大的疼痛,甚至约有一半人口一年内受肌肉骨骼性疼痛困扰超过3个月。肌肉骨骼性疼痛发生频繁,同时也依侵袭部位的不同,被分类为颈部疼痛、背及下背痛、关节痛等。常常对病患造成长期、慢性的伤害折磨。

环苯扎林能缓解局部骨骼肌痉挛,同时不影响正常的肌肉功能。作为休息和理疗的辅助治疗,用于缓解急性、疼痛性肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛及其伴随的疼痛、触痛和活动受限等症状或体征。环苯扎林最早由Merk公司研制开发,盐酸环苯扎林片在美国上市,商品名:Flexeril®,规格为5mg、10mg,用于缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病伴随的肌肉痉挛,目前是美国最常用的肌肉松弛剂之一,但在国内尚未上市。环苯扎林作用于中枢神经系统的脑干,能够减弱或消除骨骼肌过度活动,最终效果为强直的躯体肌肉活动减弱,影响γ和α运动系统。临床研究中,本品的不良反应相对较少。

但环苯扎林体内消除缓慢(消除半衰期32小时),常释制剂因此以白天小剂量多次给药来避免不良反应,导致患者依从性差,影响疗效。

缓释胶囊是选用具有缓释作用的辅料,将药物制成缓释微丸,填充入硬胶壳内制成。服用后药物从剂型中缓慢均匀释放,从而达到缓释长效的目的。与一般制剂相比,缓释胶囊不但服用方便,而且作用徐缓,避免了一般制剂频繁给药后,因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低。

发明内容

为了研发一种质量稳定、药物释放均匀,制备工艺简单的缓释胶囊,本发明通过大量试验对辅料筛选和工艺优化,提供一种环苯扎林缓释胶囊。该缓释胶囊质量稳定,药物释放均匀,制备工艺简单。

为实现上述目的,本发明采取的技术方案是:

一种环苯扎林缓释胶囊,由环苯扎林缓释微丸填装在胶囊壳中而成,所述环苯扎林缓释微丸由空白丸芯、包裹在空白丸芯外的含药层和包裹在含药层外的包衣层组成,其特征在于按重量百分比计,空白丸芯为30-50%,含药层为30-50%,包衣层为20-30%。

其中,所述含药层包括对环苯扎林、填充剂和粘合剂,按重量百分比计,环苯扎林为5-20%,填充剂为60-80%,粘合剂为10-20%。

其中,所述包衣层包括缓释材料、增塑剂、致孔剂和抗粘剂,按重量百分比计,增塑剂为15-30%,抗粘剂为5-15%,余量为剩余成分;其中,缓释材料与致孔剂的重量比为5-3:1;优选地,缓释材料与致孔剂的重量比为4:1。

其中,所述空白丸芯由蔗糖制成;所述填充剂为微晶纤维素或预胶化淀粉;所述粘合剂为糊精;所述缓释材料为巴西棕榈蜡或硬脂酸丁酯;所述增塑剂为柠檬酸三辛酯;所述致孔剂为乙二醇或十二烷基硫酸钠;所述抗粘剂为硬脂酸镁。

其中,所述填充剂优选为微晶纤维素;所述缓释材料优选为硬脂酸丁酯;所述致孔剂优选为十二烷基硫酸钠。

本发明的环苯扎林缓释胶囊可以按下述方法制备:

(1)取一定量的蔗糖置离心造粒机中,以水为黏合剂,制得40-60目粒径的空白丸芯;

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