[发明专利]一种光控释化合物的合成方法及在肿瘤治疗中的应用

权利要求书

1.一种光控释化合物的合成方法，包括以下步骤：(i)将4-苯甲酰氯(2mmol)溶解到含100mL二氯甲烷的圆底烧瓶中，并通入氩气15min，往圆底烧瓶内加入2,4-二甲基-3-乙基-1H-吡咯4mmol，随后滴入少量三氟乙酸，混合物在室温下搅拌约12h，加入2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌4mmol，继续搅拌4h后，再加入10mmol的三乙胺并继续搅拌15min，于冰浴下缓慢滴加三氟化硼乙醚15mmol，滴毕，混合物于室温下继续搅拌过夜；反应液用二氯甲烷(15mL×3)萃取，无水硫酸钠干燥后，经硅胶柱层析，用二氯甲烷/石油醚v:v＝1:7洗脱，得先导化合物中间体BOD-Cl或BOD-OH的橙红色固体粉末；(ii)称取先导化合物中间体BOD-Cl0.25mmol，苯丁酸氮芥0.25mmol溶解于含10mL无水DMF的圆底烧瓶中，再加入碳酸钾，于60℃下反应6h后，经TLC监测反应完毕后，用乙酸乙酯15mL×3萃取，无水硫酸钠干燥后，经硅胶柱层析，用乙酸乙酯/石油醚v:v＝1:7洗脱，得红色粉末先导化合物BOD-BLB，产率45％；，见以下反应路线：

2.根据权利要求1所述的光控释化合物的应用，其特征在于：所述光控释化合物为有机小分子，在同一分子结构中具有光控释药、光动力治疗与化疗多个功能，其分子结构由BODIPY母核和苯丁酸氮芥偶联而成；其分子结构中的BODIPY母核为光动力基团；苯丁酸氮芥为化学治疗基团；酯键为光响应基团，其功能结构式如式I所示，

3.根据权利要求1所述的光控释化合物的应用，其特征在于：光控释化合物用于肿瘤治疗。