[发明专利]用于改善认知健康和认知功能的植物提取物

说明书

本申请涉及用于改善认知健康和认知功能的植物提取物，更具体地涉及用于改善学习、记忆、注意、警觉、执行功能、语言流畅、加工速度和/或认知灵活性及相关行为的鼠尾草酸和/或迷迭香酸的给药。

本申请是2013年8月9日提交的发明名称为“用于改善认知健康和认知功能的植物提取物”的中国专利申请201380051858.4的分案申请。

发明背景

本发明一般涉及增强、改善或维持认知健康和认知功能的植物提取物，更具体地，涉及用于改善学习、记忆、注意、警觉、执行功能、语言流畅、加工速度和/或认知灵活性及相关行为的鼠尾草酸和/或迷迭香酸的给药。

尽管存在不利的经济压力，仍然强烈需求能够改善认知健康或认知功能的产品，并且这些产品的市场近年来持续增长。这种增长中的一部分可以归因于老龄人口的增长，这在亚洲和美国是尤其真实的。在世界范围内，认知健康成分的销售为约45.5亿美元。Frost and Sullivan已预计从2016年到2019年，在该区域内的年增长率达到12％。

用于认知健康的主要成分目前包括磷脂酰丝氨酸(PS)、CoQ10、Ω-3(水产动物油(marine oils)/海藻油)、胞磷胆碱、银杏和人参。在最多的认知健康成分中，磷脂酰丝氨酸是符合FDA批准合格声明的唯一一个。随着支持该声明的科学证据越来越多，所述成分的销售正在得到两位数增长。在2010年，DHA和EPA脑功能、心脏健康和视觉的健康声明获得了来自欧洲的EFSA的正面意见。胞磷胆碱被晋升为预防神经元变性并改善记忆的成分。

鼠尾草酸(CA)是在迷迭香(Rosmarinus officinalis)(迷迭香(rosemary))和鼠尾草(Salvia officinalis)(鼠尾草(sage))中存在的最丰富的多酚化合物之一。目前，CA已经在市场上以成分形式或以成品膳食补充剂形式获得。这些产品的纯度在25％至60％之间变化，并且一种HPLC级产品登录为98％。此外，存在被标准化为CA的迷迭香提取物，以粉末形式(被标准化为5-30％CA)或以膳食补充剂形式(300mg胶囊被标准化为6％CA，并且推荐剂量为每日三个胶囊)获得。CA在这些迷迭香提取物中的百分比为5-60％。迷迭香具有酚二萜(鼠尾草酸和鼠尾草酚)、酚酸(咖啡酸和迷迭香酸)及类黄酮的组合。二萜是4个异戊二烯单元的组合，并且已知是抗微生物且抗炎的(Bisio等人，Antimicrobial activity ofthe ornamental species Salvia corrugata,a potential new crop for extractivepurposes.J Agric Food Chem 56:10468-10472,2008；Sato等人，Antibacterial novelphenolic diterpenes from Podocarpus macrophyllus D.Don.Chem Pharm Bull(Tokyo)56:1691-1697,2008；Su et al.Anti-inflammatory activities of furanoditerpenoidsand other constituents from Fibraurea tinctoria.Bioorg Med Chem 16:9603-9609,2008；Wang等人，Triptolide inhibits the differentiation of Th17 cells andsuppresses collagen-induced arthritis.Scand J Immunol 68:383-390,2008)。这些异戊二烯单元可以一起连接成直链或布置成环构造。CA连同其衍生物鼠尾草酚被认为是迷迭香中的主要活性成分。