[发明专利]一种天赐霉素脂质体及其制备方法和应用有效
申请号: | 202010407546.4 | 申请日: | 2020-05-14 |
公开(公告)号: | CN111557911B | 公开(公告)日: | 2022-08-05 |
发明(设计)人: | 段燕文;黄勇;冯雪琼 | 申请(专利权)人: | 哈药慈航制药股份有限公司;长沙天赐生物医药科技有限公司;长沙慈航药物研究所有限公司 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K31/4748;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/18;A61P35/00 |
代理公司: | 长沙正奇专利事务所有限责任公司 43113 | 代理人: | 马强 |
地址: | 410205 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 天赐 霉素 脂质体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种天赐霉素脂质体,其特征在于,所述脂质体是以磷脂、胆固醇包载天赐霉素;
所述磷脂为天然磷脂、合成磷脂和聚乙二醇化的合成磷脂的组合;
所述天然磷脂为大豆磷脂;所述合成磷脂是氢化大豆磷脂;所述聚乙二醇化的合成磷脂为二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、RGD 肽修饰的二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000二者的组合;所述RGD 肽为以精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸三肽序列为活性中心的环肽化合物;
大豆磷脂 :氢化大豆磷脂 : DSPE-PEG2000 : DSPE-PEG2000-cRGD : 胆固醇 : 天赐霉素的摩尔质量比为(35-45) : (10-20) : (1-10): (1-5) :(35-45) :(0.5-1.0)。
2.根据权利要求1所述的脂质体,其特征在于,所述脂质体的粒径为1~100nm。
3.一种制备如权利要求 1或2所述的脂质体的方法,其特征在于,包括以下步骤:
S1、称取磷脂、胆固醇和天赐霉素,加入二氯甲烷溶解,除去有机溶剂,得到脂质薄膜;
S2、向脂质薄膜中加入PBS缓冲液,冰浴下超声处理,超滤离心,得天赐霉素脂质体。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,磷脂 : 胆固醇: 天赐霉素的摩尔质
量比为(55-65) : (35-45) : (0.5-1.0)。
5.如权利要求1或2所述的脂质体在制备治疗癌症的纳米药物中的应用。
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