[发明专利]邻苯三酚及其衍生物作为共价配体反应弹头的用途

权利要求书

1.一种活性成分或含所述活性成分制剂的用途，其特征在于，所述的活性成分为具有邻苯三酚型共价弹头的化合物；其中所述的活性成分或含所述活性成分制剂，用于制备：

(a)与靶标蛋白中的亲核基团产生共价反应的共价配体；

(b)针对冠状病毒3CL蛋白酶的共价抑制剂、共价配体或共价探针；和/或

(c)预防、缓解和/或治疗由冠状病毒感染引起的相关疾病的共价药物。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的邻苯三酚型共价弹头具有式X所示结构：

式中，每个Rx各自独立地为H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C1-C6的酰基、取代或未取代的苯甲酰基、或取代或未取代的磺酰基。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的活性成分选自下组：

(Z1)2,3,4-三羟基苯乙酮、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z2)没食子酸甲酯、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z3)没食子酸乙酯、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z4)茶黄素-3-没食子酸酯、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z5)茶黄素-3′-没食子酸酯、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z6)茶黄素-3,3′-没食子酸酯、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z7)单宁酸、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z8)黄芩素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z9)野黄芩素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z10)没食子儿茶素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z11)右旋没食子儿茶素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z12)没食子儿茶素没食子酸酯、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z13)5,6,7,3′,4′,5′-六羟基黄酮、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z14)杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z15)3-O-乙基-杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z16)3-O-正丙基-杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z17)3-O-异丁基-杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z18)3-O-异戊基-杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z19)3-O-甲基环戊基-杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z20)3-O-(N-苄氧羰基-乙胺基)-杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z21)3-O-(N-苄氧羰基-正丙胺基)-杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z22)7-O-甲基-杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z23)7-O-乙基-杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z24)7-O-异戊基-杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z25)7-O-甲基环戊基-杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z26)二氢杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z27)异二氢杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z28)7-O-甲基-二氢杨梅素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z29)4,5,4′-三羟基-3,3′-二甲氧基木脂素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z30)(E)-2-(3,4-dihydroxy-5-methoxy-benzylidene)-5-(4-hydroxyphenethyl)dihydrofuran-3(2H)-one、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z31)(Z)-7-(4-羟基苯基)-3,5-α-环氧-1-(4,5-二羟基-3-甲氧基)-1-庚烯、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z32)5′-去甲基沉香木质素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z33)2β-OH,2α-CH₂OH,hematoxylol B、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z34)2α-OH,2β-CH₂OH,epihematoxylol B、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z35)2β-OH,2α-CH₂OH,10-O-methyl-hematoxylol B、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z36)2α-OH,2β-CH₂OH,10-O-methyl epihematoxylol B、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z37)Hematoxylol A、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z38)秦皮素、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z39)黄芩苷、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z40)1-(4-羟基苯基)-7-(3,5-二甲氧基-4-羟基苯基)-4,6-庚二烯-3-酮、或其药学上可接受的盐、前药或其提取物；

(Z41)杨梅、茅岩莓(显齿蛇葡萄)、茶叶、黄芩或杨梅、茅岩莓(显齿蛇葡萄)、茶叶、黄芩等提取物；

(Z42)上述活性成分Z1～Z41的任一组合。