[发明专利]重楼皂苷I在肿瘤多药耐药逆转剂中的应用在审

专利信息
申请号: 202010434364.6 申请日: 2020-05-21
公开(公告)号: CN111388496A 公开(公告)日: 2020-07-10
发明(设计)人: 周轶平;王跃虎;朱翔;陈英杰;杨焕芝;罗吉凤;罗敏;柴冬亚;袁佳琪 申请(专利权)人: 昆明医科大学
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;C07J71/00;A61P35/00
代理公司: 西安知诚思迈知识产权代理事务所(普通合伙) 61237 代理人: 闵媛媛
地址: 650500 云南省昆明市*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 重楼 皂苷 肿瘤 耐药 逆转 中的 应用
【权利要求书】:

1.重楼皂苷I在肿瘤多药耐药逆转剂中的应用,所述重楼皂苷I的结构式如式(1)所示:

2.根据权利要求1所述的应用,所述重楼皂苷I的低细胞毒浓度为0.3μmol/L、1μmol/L和3μmol/L。

3.根据权利要求2所述的应用,所述重楼皂苷I的低细胞毒浓度为3μmol/L。

4.根据权利要求1所述的应用,所述重楼皂苷I能与药物ADM、DDP、5-Fu联用。

5.根据权利要求1所述的应用,所述重楼皂苷I的制备过程如下:

S1,使用95%的乙醇将粉碎后的长柱重楼干燥根茎浸泡7天、过滤,重复过滤滤渣四次后合并滤液,回收乙醇溶剂得到浸膏;

S2,用水将浸膏制成混悬液,使用与水等体积的乙酸乙酯萃取三次,回收乙酸乙酯获得乙酸乙酯萃取部位,使用正丁醇萃取乙酸乙酯萃取部位,获得正丁醇萃取部位;

S3,使用硅胶柱层析正丁醇萃取部位,层析过程中使用氯仿-甲醇混合溶液梯度洗脱划段,得到Fr.A、Fr.B、Fr.C和Fr.D四个部分,其中氯仿-甲醇混合溶液的体积比依次为10:1,5:1,3:1和1:1;

S4,取Fr.B部分经C18反相硅胶柱层析,得到Fr.B1、Fr.B2、Fr.B3、Fr.B4、Fr.B5和Fr.B6六个部分;

反相硅胶柱层析时的洗脱剂是体积比为10:90→100:0的甲醇-水;

S5,使用半制备高效液相色谱纯化Fr.B5部分得到重楼皂苷I,所述半制备高效液相色谱仪型号为安捷伦1200,色谱柱为Zorbax SB-C18色谱柱,9.4×250mm,流动相是体积比为50:50的乙腈-水,流动相流速为2mL/min。

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