[发明专利]化合物SS-2的制备方法和木荷提取物的用途在审

专利信息
申请号: 202010436014.3 申请日: 2020-05-21
公开(公告)号: CN111620923A 公开(公告)日: 2020-09-04
发明(设计)人: 黄新翔;吴春;伊雪;李津明;廖佳若;李君豪 申请(专利权)人: 厦门医学院
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/704;A61P31/10;A61K8/63;A61K8/9789;A61K36/82;A61Q17/00
代理公司: 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 代理人: 张松亭;游学明
地址: 361000 福建*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 化合物 ss 制备 方法 提取物 用途
【说明书】:

发明公开了化合物SS‑2的制备方法和木荷提取物的用途,化合物SS‑2,结构如下:本发明化合物可以用于抗真菌。

技术领域

本发明涉及一种木荷茎化合物的提取方法。

背景技术

真菌感染,特别是深部真菌感染及真菌耐药性是人类健康面临的重大问题,是人类致病和致死的主要原因之一。近年来,随着免疫抑制剂的广泛使用,肿瘤放疗、化疗的普遍开展,尤其是艾滋病患者的不断增加,真菌感染特别是深部真菌感染的发病率急剧增加。真菌感染已经成为上述免疫功能低下的重大疾病患者死亡的主要原因之一。在抗真菌药物长期大量应用于临床的同时,真菌的耐药现象越来越普遍,耐药程度也越来越高,耐药性已成为临床抗真菌治疗失败的主要原因。念珠菌是最常见的深部致病真菌,已成为呼吸道、消化道和泌尿道致病真菌感染的主要原因。

念珠菌属中最常见的致病菌种为白色念珠菌,我国近几年的研究结果显示,白色念珠菌占临床分离致病菌的37.1%~76.5%,占临床分离念珠菌的64.8%~86.3%,可见白色念珠菌是最重要的侵入性机会致病真菌。

真菌感染的治疗至今仍完全依赖于药物治疗。目前,临床使用的抗真菌药物结构类型有限(主要为多烯类两性霉素B及其衍生物、唑类药物、棘白菌素类、尼可霉素等),作用机理和靶点相对单一,且这些抗真菌药物存在种种的毒副作用和日益严峻的耐药性问题[13,14]。因此,人们仍急切需要新型抗真菌药物,尤其是具有新结构类型、新作用机理或(和)作用靶点的抗真菌药物。

发明内容

本发明的主要目的,在于提供化合物SS-2的制备方法。

本发明解决其技术问题的所采用的技术方案是:

化合物SS-2的制备方法,所述的化合物SS-2,结构如下:

方法包括如下步骤:

1)木荷茎的干燥粗粉,用6-10倍药材量的95%乙醇,加热回流2-4次,每次1-3小时,合并提取液,经减压浓缩,得到总浸膏;

2)总浸膏用50%甲醇水溶解分散,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取,得到石油醚层部分、氯仿层部分、乙酸乙酯层部分、正丁醇部分以及水层;

3)乙酸乙酯部位经硅胶柱层析氯仿-甲醇系统100:0;90:10;80:20;70:30;60:40;50:50;30:70;0:100得Fr.1-20馏分,其中馏分Fr.15经ODS反向柱层析200g,3.5cm x40cm水-甲醇系统80:20;70:30;60:40;40:60;20:80;0:100得馏分Fr.15-1~20;

4)从Fr.15-10中获得化合物SS-2。

本发明还提供主要成分为化合物SS-2的木荷提取物,所述的木荷提取物即前述方法中的馏分Fr.15-10。

本发明还提供主要成分为化合物SS-2的木荷提取物,在制备抗真菌药物中的用途。

本技术方案与背景技术相比,具有如下优点:

1、本发明首次发现化合物SS-2存在于木荷茎中,并将其提取出来;

2、实验结果显示化合物SS-2具有抗真菌活性,抗白色念珠菌MIC及MFC均为19.5μM阳性对照两性霉素B对白色念珠菌MIC值为0.78μM,MFC为6.25μM。具有良好的抗真菌尤其是白色念珠菌的效果。

具体实施方式

提取分离过程

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