[发明专利]包含透明质酸钠和羧甲基纤维素的人工泪液

说明书

本文所述的实施方案涉及包含羧甲基纤维素(CMC)和透明质酸(HA)的用于滴眼制剂的制剂和使用方法，其在眨眼期间改进在角膜上的分布。

本申请是申请日为2014年2月3日、发明名称为“包含透明质酸钠和羧甲基纤维素的人工泪液”的申请号为201480007049.8的中国发明专利申请的分案申请。

相关专利文件

本申请要求2013年3月14日提交的美国临时专利申请序列号61/785,857以及2013年2月1日提交的美国临时专利申请序列号61/759,710的权益，所述临时专利申请全部据此以引用的方式整体并入本文。

发明领域

本文描述的实施方案涉及包含羧甲基纤维素(CMC)和透明质酸(HA)的用于滴眼制剂的制剂和使用方法，其在眨眼期间改进在角膜上的分布。

相关技术的概述

羧甲基纤维素(CMC)与透明质酸(HA)两者均是可用于商业眼用制剂中的化合物。

美国专利5017229“Water Insoluble Derivatives of HyaluronicAcid”讨论一种包括透明质酸、聚阴离子多糖和活化剂的反应产物的水不溶性生物相容性凝胶。CMC是要求保护的聚阴离子多糖中的一个。要求保护的产品不是滴眼剂，而是薄膜或凝胶。

美国专利申请2010/0086512“Mucomimetic compositions and uses thereof”公开一种包含阳离子抗微生物剂以及如HA和/或CMC的阴离子聚合物的镁钙或镁/钙复合物的滴眼剂。该专利申请要求保护该抗微生物剂的粘膜粘着和维持的功效。

美国专利6472379“Angiogenesis inhibition”公开一种抑制血管生成，并且含有HA、CMC和碳二亚胺的呈薄膜形式或呈凝胶形式的制剂。

在Asian Journal of Surgery，第33卷，第1期，2010年1月，第25-30页中，YooSeung Chung等讨论“Anti-adhesive effect and safety of sodium hyaluronate andsodium carboxymethyl cellulose solution inthyroid surgery(透明质酸钠和羧甲基纤维素钠溶液在甲状腺手术中的抗粘着作用和安全性)”。甲状腺切除术后粘着未因使用HA-CMC组合溶液而降低。

在Journal of Cornea and External Disease中，Ji Hwan Lee等讨论“Effificacy of sodiumhyaluronate and carboxymethylcellulse in treating mildto moderate dry eye disease(透明质酸钠和羧甲基纤维素在治疗轻度至中度干眼病方面的功效)”。讨论其中患者被给与0.1％透明质酸钠溶液或0.5％CMC溶液的临床研究。然而，该研究未讨论HA和CMC组合在一起。

Genzyme，Inc.生产称为Seprafilm的抗粘着薄膜。该薄膜由HA和CMC制得。

发明简述

本发明涉及一种包含羧甲基纤维素(CMC)和透明质酸(HA)的滴眼制剂，其在眨眼期间改进在角膜上的分布。

在另一方面，本发明涉及一种方法，其包括向罹患干眼综合征的人士施用有效量的包含羧甲基纤维素(CMC)和透明质酸(HA)的组合物，其在眨眼期间改进在角膜上的分布。

在另一方面，本发明涉及一种方法，其包括向罹患干眼综合征的人士施用有效量的包含羧甲基纤维素(CMC)和透明质酸(HA)、甘油、硼酸、硼酸钠十水合物、氯化钾、氯化钙脱水物、氯化镁六水合物、赤藻糖醇、氢氧化钠、盐酸的组合物，其在眨眼期间改进在角膜上的分布。