[发明专利]高活性吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的制备方法

权利要求书

1.一种具有式(XIV)结构的化合物的制备方法：

其中，其中，表示：-、或者；

其中，每个R¹各自独立地选自氢原子、卤素、羟基、硝基、氰基、卤代C₁-C₆烷基；

其中，R²各自独立地选自氢、C₁-C₆烷基；

其中，Cy₂为含有一个或两个取代基的C₅-C₁₀芳基；所述的取代基选自卤素、羟基、硝基、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代C₁-C₆烷基；

其中，R^e表示C_1-6烷基；

其中，m为0-4的整数。

2.如权利要求1所述的方法，其中，步骤(1)是在碱金属氟化物或碱土金属氟化物存在下进行的，所述的碱金属氟化物选自LiF、NaF、KF、MgF₂、CaF₂。

3.如权利要求1或2所述的方法，其中，步骤(2)的还原反应可以为钯碳催化加氢还原，或者为Na/液氨还原。

4.如权利要求1所述的方法，其中，步骤(3)所使用的格氏试剂选自CH₃MgCl、CH₃MgBr、C₂H₅MgCl、C₂H₅MgBr、i-PrMgCl、i-PrMgBr，PhCH₂MgCl、PhCH₂MgBr或其任意组合。

5.如权利要求1所述的方法，其中，当进行步骤(4)中所述的烷基化反应时，所述的烷基化反应试剂选自卤代C_1-6烷基，所述反应是在路易斯酸作为催化剂下进行的，所述路易斯酸为AlCl₃、FeCl₂、CuCl₂。