[发明专利]一种阿伐那非口腔速溶膜的制备方法

说明书

本发明提供一种治疗勃起功能障碍药物的速溶膜剂及制备方法，所述的治疗勃起功能障碍药物为他达拉非、阿伐那非、伐地那非、枸橼酸醇西地那非、优克那非；所述的速溶膜剂为口腔速溶膜剂，该膜剂组成为（以重量百分比表示）：主药10‑25%；聚乙烯醇35‑60%；高取代羟丙基纤维素5%～15%；增塑剂5‑10%；填充剂10‑30%；水1‑8%。制备方法为通过溶剂浇铸法制备膜剂，然后进行压制。本发明重点是1、服药方便、快速给药，迅速起效，提高生物利用度，无首过效应。2、创造性地采用了高取代羟丙基纤维素作为成膜材料，使制剂具有成型好，不粘连不影响药物的稳定性。3、对膜剂进行压制，有利于提高药物的稳定性。

技术领域

本发明涉及一种医药制剂，具体涉及一种口腔速溶膜剂及制备方法尤其是治疗勃起功能障的碍口腔速溶膜剂。

背景技术

口服固体速释制剂泛指口服给药后能快速崩解或溶解，通过口腔或胃肠黏膜迅速释放并吸收的固体制剂。其结合了口服固体和液体制剂的特点，避免普通固体制剂服用后溶散时间长，溶出度低及口服液体制剂携带不便等缺陷。其具有生物利用度高，服用方便，吸收快，不良反应小等优点。

口腔速溶膜(RDF)是把一定剂量的化学药品或中药提取物的有效成分固定在由成膜片材料中制成的制剂。其能在在唾液中崩解的速度约为一分钟，大部分在舌下及黏膜吸收。RDF无需水服，不会堵塞喉咙，释药快，口味好等特点与口腔崩解片相比无需采用特殊的冻干设备，制备工艺简单；无需加入大量的崩解剂，因此携带方便。RDF制剂深受老人及儿童患者喜爱，提高了患者的顺应性。然而速溶膜剂有一些缺陷，其载药量有限只能选择那些高活性的药物，掩盖主药的苦味剂也是要解决的一个问题。

口腔速溶膜剂(Oral Fast Dissolving Films，OFDF)，又称为口溶膜、口腔分散膜剂、口腔速溶薄膜剂、口腔速解溶膜、舌下膜、舌膜剂，是一种新的药物传递系统，载药多聚体膜剂，即将一定剂量的化学药品或中药提取物的有效成分固定在变性淀粉及胶体做成的薄膜片上，其大小、形状、厚度类似于邮票，将其置于舌上，无需喝水即可在唾液中快速溶解、释放药物。

口腔速溶膜的优点主要体现在以下几方面：

1.对于局部作用的药物来说，可以直接作用于病灶，提高了生物利用度；

2.对于全身作用的药物来说，活性物质可以经口腔黏膜直接吸收，避免首过效应；

3.不需要用水送服，没有堵塞喉咙的危险，适合儿童和老年患者服用，提高了患者的适应性；

4.本品为固体制剂，形如邮票，都可以放在钱夹里，随身携带很方便；

5.与口腔崩解片和冻干片(Lyophilized Wafer)相比，生产工艺简单，包装成本较低，适合工业化生产。

口腔速溶膜也有特定的缺点，比如载药量有限，只能选择那些高活性的药物。如何掩盖主药的苦味、异味也是需要解决的问题

本发明的发明目的是提供一种口腔速溶膜剂及制备方法，以实现快速崩解，快速释药，携带方便。

为达到上述发明目的，本发明采用的技术方案是：一种口腔速溶膜剂，各组分以重量百分计为：

药物活性成分10-25％

水溶性成膜材料聚乙烯醇35-60％；高取代羟丙基纤维素5％～15％；

增塑剂5-10％

填充剂10-30％

水1-8％

所述药物活性成分为阿伐那非、优克那非。

上述技术方案中，所述水溶性成膜材料选自聚乙烯醇、高取代羟丙基纤维素中的一种或两种以上的混合物。

优选地，所述水溶性成膜材料是聚乙烯醇，所述聚乙烯醇的聚合度 500～1700，醇解度78～99。

更优选的所述聚乙烯醇的聚合度为1700，醇解度为88，即聚乙烯醇1788