[发明专利]pH响应的形态可逆变化聚合物胶束及制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202010448798.1 申请日: 2020-05-25
公开(公告)号: CN111557909B 公开(公告)日: 2022-05-20
发明(设计)人: 孙春萌;涂家生;孙梦娟 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K31/4439;A61K47/34;A61P35/00;C08G63/91;C08G63/664
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 柏尚春
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: ph 响应 形态 可逆 变化 聚合物 胶束 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种 pH 响应的形态可逆变化聚合物胶束,其特征在于:采用二硫键形成核交联,所述的聚合物胶束由两亲性嵌段共聚物的疏水结构分别连接一段氨基酸序列组成,所述的氨基酸序列末端含有二硫键,所述的氨基酸序列 (HE)nCC和 (RG)nCC分别连接在嵌段共聚物的疏水端,其中 (HE)nCC视为C序列,(RG)nCC视为D序列,形成A-B-C和A-B-D的结构以及A-B、A-B-C和A-B-D的混合结构,所述的混合结构A-B:A-B-C:A-B-D的质量比为0-10: 0.8-1.2:0.8-1.2。

2.根据权利要求1所述的 pH 响应的形态可逆变化聚合物胶束,其特征在于:所述的氨基酸序列中具有 pH 响应的氨基酸。

3.一种权利要求1所述的pH 响应的形态可逆变化聚合物胶束的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

(1)使用开环聚合物方法合成两亲性嵌段共聚物;

(2)将氨基酸序列分别连接在两亲性嵌段共聚物的疏水端上;

(3)将步骤2中分别连接的氨基酸序列的载体按质量比1:1进行投料,再按比例加入脂溶性药物,使用有机试剂进行溶解,然后将有机试剂旋干,水化后过0.22或0.45μm水膜,暴露在空气中后冻干。

4.根据权利要求3所述的pH响应的形态可逆变化聚合物胶束的制备方法,其特征在于:步骤3中,所述的分别连接的氨基酸序列的载体的总量与脂溶性药物的质量比为 1:1-20:1。

5.根据权利要求3或4所述的 pH 响应的形态可逆变化聚合物胶束的制备方法,其特征在于:步骤3中,所述脂溶性药物为达比加群酯。

6.一种权利要求1所述的 pH 响应的形态可逆变化聚合物胶束在制备药物中的应用,其特征在于:所述聚合物胶束在制备抗肿瘤药物中的应用。

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