[发明专利]一种左旋多巴制剂及其制备方法及其应用

权利要求书

1.一种左旋多巴制剂，其特征在于，包括以下成分：13～36wt％的左旋多巴，与左旋多巴重量比为1∶4～10的多巴脱羧酶抑制剂，与左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂的摩尔数总和之比为0.3～1.0∶1的精氨酸，与左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂的摩尔数总和之比为0.05～0.8∶1的葡甲胺，用于调节溶液pH至9.6～10的pH调节剂，0.01～1wt％的抗氧剂，0.01～0.5wt％的EDTA，以及余量的水；所述抗氧剂选自焦亚硫酸钠或者焦亚硫酸钠和自由基捕捉型抗氧剂的组合。

2.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂，其特征在于，其为2～4mL规格贴片型输液泵用注射剂。

3.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂，其特征在于，葡甲胺的摩尔数与左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂的摩尔数总和之比为0.05～0.3∶1。

4.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂，其特征在于，精氨酸的摩尔数与左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂的摩尔数总和之比为0.45～1.0∶1。

5.根据权利要求1～4任一项所述的左旋多巴制剂，其特征在于，葡甲胺与精氨酸重量比为0.15～0.40∶1。

6.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂，其特征在于，所述多巴脱羧酶抑制剂选自卡比多巴、恩他卡朋、托卡朋及、丝肼、或者它们两者以上的混合物。

7.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂，其特征在于，所述多巴脱羧酶抑制剂与左旋多巴可选重量比为1∶7.5～8.5。

8.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂，其特征在于，所述pH调节剂选自枸橼酸、盐酸、氢氧化钠、磷酸、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、枸橼酸二钠、枸橼酸三钠、或者它们两种以上的混合物。

9.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂，其特征在于，所述自由基捕捉型抗氧剂选自半胱氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、维生素C钠、维生素E、二叔丁基甲基酚、叔丁基甲氧基苯酚、多酚、生育酚和咖啡酸的泛醌或其药学上可接受的盐中的一种或者两种及以上。

10.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂，其特征在于，焦亚硫酸钠与所述自由基捕捉型抗氧剂的重量比为0.5～5∶1。

11.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂，其特征在于，多巴脱羧酶抑制剂为卡比多巴或恩他卡朋；pH调节剂选自枸橼酸、枸橼酸二钠、枸橼酸三钠和氢氧化钠的组合，或者磷酸、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠和氢氧化钠的组合；所述自由基捕捉型抗氧剂选自半胱氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、维生素E或其药学上可接受的盐、或者两者以上的组合。

12.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂，其特征在于，包括以下成分：15～30wt％的左旋多巴，与左旋多巴重量比为1∶7.5～8.5的卡比多巴，与左旋多巴和卡比多巴的摩尔数总和之比为0.6～1∶1的精氨酸，与左旋多巴和卡比多巴的摩尔数总和之比为0.15～0.3∶1的葡甲胺，用于调节溶液pH至9.6～9.8的pH调节剂，0.05～1wt％的抗氧剂，0.01～0.1wt％的EDTA，以及余量的水。

13.根据权利要求1所述的左旋多巴制剂，其特征在于，其还包括0～50mg/mL的冻干保护剂。

14.根据权利要求12所述的左旋多巴制剂，其特征在于，其为经冻干或喷干去除水分后的粉末制剂。

15.一种制备权利要求1～14任一项所述左旋多巴制剂的方法，其包括如下步骤：

1)称取配方量的各固体组分粉末，在惰性气体保护下，于40～90℃，与适量的水混合溶解；

2)上述溶液用水定容至全量，再用滤膜除菌即得所述左旋多巴制剂。