[发明专利]抗炎纳米药物载体、其药物组合物及制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202010464905.X 申请日: 2020-05-27
公开(公告)号: CN111603565A 公开(公告)日: 2020-09-01
发明(设计)人: 王云兵;马博轩 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: A61K47/32 分类号: A61K47/32;A61K9/107;A61P9/10;A61P19/02;A61P11/00;A61P29/00;A61K49/00;C08F293/00;C08F230/02;C08F220/38
代理公司: 成都正华专利代理事务所(普通合伙) 51229 代理人: 郭艳艳
地址: 610064 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 纳米 药物 载体 组合 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种抗炎纳米药物载体,其特征在于,包括聚磷酸胆碱嵌段和聚甲硫乙基丙烯酸酯嵌段;纳米药物载体的结构式如下所示:

其中,聚磷酸胆碱的聚合度为1-100;聚甲硫乙基丙烯酸酯的聚合度为1-100。

2.根据权利要求1所述的抗炎纳米药物载体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1.将甲硫乙基丙烯酸酯、4-氰基戊酸二硫代苯甲酸和偶氮二异丁腈和四氢呋喃混合,依次经过三个循环的冷冻-泵送-解冻后,在氩气保护下于65-75℃下反应12-36h,然后将反应物在离子水中透析,最后冷冻干燥,得到聚甲硫乙基丙烯酸酯;

S2.将步骤S1所得聚甲硫乙基丙烯酸酯与甲基丙烯酰磷酸胆碱溶解于四氢呋喃中,再加入偶氮二异丁腈,冻抽除氧后于65-75℃下反应24-28h,然后透析、冻干,即得。

3.根据权利要求2所述的抗炎纳米药物载体的制备方法,其特征在于,所述步骤S1中甲硫乙基丙烯酸酯、4-氰基戊酸二硫代苯甲酸和偶氮二异丁腈的质量比为3500-7000:100-200:25-50。

4.根据权利要求2所述的抗炎纳米药物载体的制备方法,其特征在于,所述步骤S2中聚甲硫乙基丙烯酸酯、甲基丙烯酰磷酸胆碱和偶氮二异丁腈的质量比为1500-3000:3000-6000:12-25。

5.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1所述的纳米药物载体及其中包载的诊疗复合物。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述诊疗复合物由具有双光子聚集诱导发光效应的荧光分子通过二羰基键与具有抗炎功能的药物连接而成。

7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述诊疗复合物由以下方式制备:

将荧光分子团溶解,再滴加到草酰氯溶液中,在室温下搅拌10-15h,减压去除剩余草酰氯及溶剂,加入药物和三乙胺,在室温下反应12-36h,纯化,即得;其中,荧光分子团、草酰氯、三乙胺和药物的摩尔比为1-10:3-30:3-30:1-10。

8.权利要求5-7中任一项所述的药物组合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

将纳米药物载体与诊疗复合物溶于四氢呋喃和二甲基亚砜的混合溶剂中,搅拌1-2h,得混合溶液,将该混合溶液加入2-20倍混合溶液体积的生理盐水或超纯水中,搅拌1-4h,除去有机溶剂,制得;

或将纳米药物载体与诊疗复合物溶于四氢呋喃,然后在40-60℃旋转蒸发0.5-2h,除去有机溶剂,再加入生理盐水或超纯水,充分振荡水化,制得。

9.根据权利要求8所述的药物组合物的制备方法,其特征在于,所述四氢呋喃和二甲基亚砜的体积比为1-2:1-2。

10.权利要求1所述的纳米药物载体或权利要求5-7中任一项所述的药物组合物在制备诊断和/或治疗急、慢性炎症的药物中的应用。

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