[发明专利]大环JAK抑制剂及其应用在审
申请号: | 202010477110.2 | 申请日: | 2020-05-29 |
公开(公告)号: | CN113735856A | 公开(公告)日: | 2021-12-03 |
发明(设计)人: | 不公告发明人 | 申请(专利权)人: | 百极弘烨(南通)医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/18 | 分类号: | C07D471/18;C07D498/18;C07D471/22;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/06;A61P31/12;A61P9/00;A61P3/00;A61P3/10;A61P35/02;A61P11/06;A61P19/0 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;马思敏 |
地址: | 226133 江苏省南通*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | jak 抑制剂 及其 应用 | ||
1.式I所示的化合物或其立体异构体或光学异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂化物,
式中,
A独立地选自下组:C(=O)、-C(=O)O-、C(=O)NH、N-Rb、O、S、SO、SO2;
B独立地选自下组:键、C(=O)、N-Rb、C(Rc)2、C(=O)O-、O、S、SO、SO2;
环C独立地选自取代或未取代的下组基团:3-10元杂环烷基、C3-C10环烷基、5-12元杂芳基、C6-C12芳基;
X独立地选自下组:N、CRd;
Y独立地选自下组:C(=O)、N-Rb、C(Rc)2、C(=O)O-、O、S、SO、SO2;
Z独立地选自下组:键、N-Rb、O、S、C(Rc)2;
W独立地选自下组:C(Rc)2、3-10元杂环烷基、C3-C10环烷基、5-12元杂芳基、C6-C12芳基、L1-(CH2)n-L2;其中,L1独立地选自下组:无、3-10元杂环烷基、C3-C10环烷基、5-12元杂芳基、C6-C12芳基,L2独立地选自下组:N-Rb、C(=O)O-、O、S、SO、SO2;
Rb独立地选自下组:H、C1-C6烷基;
各Rc独立地选自下组:H、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、羧基、砜基、亚砜基、酰胺基、磺酰胺基、酯基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、3-10元杂环烷基、C3-C10环烷基、5-12元杂芳基、C6-C12芳基;
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和Rd各自独立地选自下组:H、D、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、羧基、砜基、亚砜基、酰胺基、磺酰胺基、酯基、甲酰基、甲酰胺基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、3-10元杂环烷基、C3-C10环烷基、5-12元杂芳基、C6-C12芳基;
或者,R1和R2与它们连接的原子一起构成取代或未取代的下组基团:5-6元芳基杂芳基、3-10元杂环基、C3-C10环烷基;
-(CH2)m-和-(CH2)n-中的H原子可以任选地被一个或多个Ra取代;
所述的取代是指被选自下组的一个或多个基团取代:D、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、羧基、砜基、亚砜基、酰胺基、磺酰胺基、酯基、甲酰基、甲酰胺基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、3-10元杂环烷基、C3-C10环烷基、5-12元杂芳基、C6-C12芳基;
如无特别说明,上述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、杂环烷基、环烷基、杂芳基、芳基可进一步任选地被1个或多个Ra取代,其中,各Ra独立地选自下组:卤素、氨基、硝基、羟基、巯基、氰基、羧基、砜基、亚砜基、酰胺基、磺酰胺基、酯基、甲酰基、甲酰胺基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、3-10元杂环烷基、C3-C10环烷基、5-12元杂芳基、C6-C12芳基;
m为1、2、3、4、5或6;
n为0、1、2、3。
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