[发明专利]氯吡格雷及其盐的注射剂型、制备方法及用途在审
| 申请号： | 202010486555.7 | 申请日： | 2020-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN111568862A | 公开（公告）日： | 2020-08-25 |
| 发明（设计）人： | 涂家生;孙春萌;吴建梅;唐宝强;孙平平 | 申请（专利权）人： | 南京泛太化工医药研究所 |
| 主分类号： | A61K9/08 | 分类号： | A61K9/08;A61K47/34;A61K31/4365;A61P9/10;A61P7/02;C08G63/78;C08G63/664 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为 |
| 地址： | 210037 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氯吡格雷 及其 注射 剂型 制备 方法 用途 | ||
1.一种氯吡格雷及其盐注射剂，其特征在于：由氯吡格雷及其盐作为活性成分，两亲性嵌段共聚物作为药物载体，其中两亲性嵌段共聚物选自二嵌段共聚物和三嵌段共聚物，所述两亲性嵌段共聚物的亲水区选自：聚乙二醇、单甲基聚乙二醇、聚维酮、壳聚糖、聚甲基丙烯酸，疏水区选自：聚氧丙烯、聚苯乙烯、聚氨基酸、聚酯、生物降解型高分子材料。
2.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于：其中活性成分是氯吡格雷及其盐，两亲性嵌段共聚物是单甲基聚乙二醇-b-聚D,L-丙交酯共聚物(mPEG-PDLLA)，药物和嵌段聚合物的质量比为：1：1～20，优选1：3～8。
3.根据权利要求2所述的注射剂，其特征在于：其中单甲基聚乙二醇-b-聚D,L-丙交酯共聚物(mPEG-PDLLA)的制备方法如下：取mPEG和丙交酯混合、加热，待mPEG和丙交酯完全熔融后，降温，加入辛酸亚锡甲苯溶液作为催化剂，磁力搅拌混匀后，真空除去甲苯和残留的水分，升温，在氮气保护下反应，反应结束后，冷却至室温后向反应物中加入适量二氯甲烷溶解，以低温无水乙醚沉淀，减压抽滤，得白色滤饼，提纯后所得产物室温真空干燥；其中mPEG和丙交酯的质量比为1：0.1-3，优选1：0.5-1.5。
4.根据权利要求1所述注射剂的制备方法，其特征在于：所述方法，步骤如下：取氯吡格雷和单甲基聚乙二醇-b-聚D,L-丙交酯共聚物(mPEG-PDLLA)，用甲醇超声至完全溶解，再旋蒸至溶剂完全挥发，完全成膜后再进行水化，过膜，即可。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述水化是将水加入成膜后的氯吡格雷及其盐和单甲基聚乙二醇-b-聚D,L-丙交酯共聚物(mPEG-PDLLA)混合物中使之溶解，得到氯吡格雷及其盐的胶束注射液。
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