[发明专利]含喹唑啉的氮杂醚类化合物有效

专利信息
申请号: 202010489693.0 申请日: 2020-06-02
公开(公告)号: CN113754636B 公开(公告)日: 2022-10-04
发明(设计)人: 刘民华;柳爱平;李立中;成淑芬;张萍;吴明峰;龙楚云;任叶果;刘兴平;王惠峰 申请(专利权)人: 湖南化工研究院有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A01N43/54;A01P7/02;A01P7/04;A01P3/00
代理公司: 湖南兆弘专利事务所(普通合伙) 43008 代理人: 陈晖
地址: 410007 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 含喹唑啉 氮杂醚类 化合物
【权利要求书】:

1.具有生物活性的含喹唑啉的氮杂醚类化合物,

其特征在于式(I)所示化合物是:

(RS)-N-(1-((3-氯吡啶-2-基)氧)丙-2-基)喹唑啉-4-胺;

(RS)-N-(1-((3-氯吡啶-2-基)氧)丙-2-基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺;

(RS)-N-(1-((5-三氟甲基吡啶-2-基)氧)丙-2-基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺;

(RS)-N-(1-((3,5-二氯吡啶-2-基)氧)丙-2-基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺;

(RS)-N-(1-((3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)氧)丙-2-基)喹唑啉-4-胺;

(RS)-N-(1-((3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)氧)丙-2-基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺;

(RS)-N-(1-((3-氟-5-氯吡啶-2-基)氧)丙-2-基)喹唑啉-4-胺;

(RS)-N-(1-((3-氟-5-氯吡啶-2-基)氧)丙-2-基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺;

(S)-N-(1-((3-氯吡啶-2-基)氧)丙-2-基)喹唑啉-4-胺;

(S)-N-(1-((3,5,6-三氯吡啶-2-基)氧)丙-2-基)喹唑啉-4-胺;

(S)-N-(1-((5-三氟甲基吡啶-2-基)氧)丁-2-基)喹唑啉-4-胺;

(S)-N-(1-((3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)氧)丁-2-基)喹唑啉-4-胺;

N-(2-((3-氯吡啶-2-基)氧)乙基)喹唑啉-4-胺;

N-(2-((5-三氟甲基吡啶-2-基)氧)乙基)喹唑啉-4-胺;

N-(2-((3,5-二氯吡啶-2-基)氧)乙基)喹唑啉-4-胺;

N-(2-((3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)氧)乙基)喹唑啉-4-胺;

N-(2-((3-氟-5-氯吡啶-2-基)氧)乙基)喹唑啉-4-胺;

N-(2-((6-三氟甲基吡啶-2-基)氧)乙基)喹唑啉-4-胺;

N-(2-((3-硝基-6-氯吡啶-2-基)氧)乙基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺;

N-(2-((3-硝基-6-甲氧基吡啶-2-基)氧)乙基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺。

2.根据权利要求1所述含喹唑啉的氮杂醚类化合物的制备方法,其特征在于式(I)所示化合物通过下面所示的反应制备得到:

反应式1:

反应式2:

在溶剂二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯、二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、四氢呋喃、甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、丁酮、甲基异丁基酮、乙腈、乙酸乙酯或二氧六环中,于-10℃~体系回流温度,在无碱或合适的碱存在下,用式(II)化合物与式(III)化合物反应得式(I)化合物,所述合适的碱选自碱金属氢化物氢化钠,碱金属氢氧化物氢氧化钠或氢氧化钾,碱金属碳酸盐碳酸钠或碳酸钾,碱金属醇盐甲醇钠或乙醇钠,有机胺类吡啶、三乙胺或二异丙基乙胺;

在溶剂二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯、二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、四氢呋喃、甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、丁酮、甲基异丁基酮、乙腈、乙酸乙酯或二氧六环中,于-10℃~体系回流温度,在无碱或合适的碱存在下,用式(IV)化合物与式(V)化合物反应得式(II)化合物,所述合适的碱选自碱金属氢化物氢化钠,碱金属氢氧化物氢氧化钠或氢氧化钾,碱金属碳酸盐碳酸钠或碳酸钾,碱金属醇盐甲醇钠或乙醇钠,有机胺吡啶、三乙胺或二异丙基乙胺;

式中R、R1、R2、m、A、X、V具有权利要求1中所给定义,L为离去基团氟、氯、溴或碘。

3.根据权利要求1所述含喹唑啉的氮杂醚类化合物的用途,其特征在于在7.5~2250克有效成分/公顷用量下具有杀虫/螨或杀菌生物活性。

4.根据权利要求1所述含喹唑啉的氮杂醚类化合物用于制备具有杀虫/螨或杀菌活性的药物的用途。

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