[发明专利]酯水双亲性竹红菌素衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种酯水双亲性竹红菌素衍生物，其特征在于，所述衍生物的结构通式为式(1)所示：

式(1)为哌嗪并竹红菌素衍生物，取代基R₁为H或-COCH₃；取代基R₆为氢、1-12碳原子的烷基；取代基R₇为氢、1-12碳原子的烷基；

式(1)中所述竹红菌素并吡嗪环上的R₂～R₅均从属于取代基R；所述取代基R的结构通式如式(3)所示：

式(3)中，0≤m≤12、0≤n≤500、0≤p≤12、0≤q≤12；所述m、n、p、q为零或正整数；Y为连接基团；Z为端基；(OCH₂CH₂)_n为聚乙二醇单元；

式(3)中连接基团Y为-NH-、-O-、-COO-、-OCO-、-CONH-；

式(3)中端基Z为氢、1-12碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、-OH、或-COOH；

式(1)所述取代基R₁为-COCH₃时，式(1)标注的哌嗪环上a、b两个碳原子至少一个为叔碳原子。

2.根据权利要求1中所述的一种酯水双亲性竹红菌素衍生物，其特征在于，式(1)所述哌嗪并竹红菌素衍生物的结构通式还包含式(1’)所示的烯醇互变异构体；

3.如权利要求1或2所述的一种酯水双亲性竹红菌素衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：

将投料摩尔比为1:5～50的竹红菌乙素和相应的取代氨基衍生物混合于有机溶剂中，所述有机溶剂为乙腈、四氢呋喃、吡啶、甲醇和乙醇中的一种或多种，惰性气体保护下避光进行反应为6-18小时，反应的温度为20-100℃，产物经分离纯化，即可得酯水双亲性竹红菌素衍生物。

4.如权利要求1或2所述的一种酯水双亲性竹红菌素衍生物在制备光动力治疗中的光敏药物的应用。