[发明专利]GPRP醋酸盐在制备治疗溃疡性结肠炎的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202010497524.1 申请日: 2020-06-03
公开(公告)号: CN111803618B 公开(公告)日: 2023-05-05
发明(设计)人: 张冲;金俊飞 申请(专利权)人: 桂林医学院附属医院
主分类号: A61K38/07 分类号: A61K38/07;A61P1/04
代理公司: 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 代理人: 王丹
地址: 541000 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: gprp 醋酸 制备 治疗 溃疡性 结肠炎 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了涉及GPRP醋酸盐在制备治疗溃疡性结肠炎的药物中的应用,属于医药技术领域。本申请经过试验发现,GPRP醋酸盐能够非常显著抑制葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠的死亡、小鼠体重的减轻、结肠的变短以及结肠上皮细胞屏障的破坏,从而可以用于制备治疗溃疡性结肠炎的药物,既开辟了GPRP醋酸盐新的应用领域,也开辟了新的治疗溃疡性结肠炎的药物,具有积极的药学价值和广泛的社会意义。本发明还提供一种治疗溃疡性结肠炎的药物。本发明的治疗溃疡性结肠炎的药物,可以有效治疗溃疡性结肠炎,治疗效果明显。

技术领域

本发明涉及GPRP醋酸盐在制备治疗溃疡性结肠炎的药物中的应用,属于医药技术领域。

背景技术

溃疡性结肠炎是一种病因尚不十分清楚的结肠和直肠慢性非特异性炎症性疾病,病变局限于大肠黏膜及黏膜下层。目前认为炎症性肠病是外源物质引起宿主反应、基因遗传和免疫失衡相互作用的结果。

目前,关于溃疡性结肠炎的治疗主要有药物治疗、心理治疗、营养治疗和手术治疗,其中药物治疗是最主要的方法。治疗溃疡性结肠炎的药物包括:(1)柳氮磺胺吡啶和水杨酸制剂,是主要的治疗药物;(2)皮质类固醇,如地塞米松或强的松,但长期激素维持并不能防止复发;而且在慢性期是否应持续使用激素尚有分歧,且有一定副作用;(3)免疫抑制剂,但其疗效尚存疑,且这些药物均不能达到长期预防或治疗的效果。

因此,研究溃疡性结肠炎的机制,发掘新的治疗靶点及药物,对于阻断溃疡性结肠炎的病程进展和改善预后具有重要的临床价值。

发明内容

本发明的目的之一,是提供GPRP醋酸盐在制备治疗溃疡性结肠炎的药物中的应用。本申请经过试验发现,GPRP醋酸盐能够非常显著抑制葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠的死亡、小鼠体重的减轻、结肠的变短以及结肠上皮细胞屏障的破坏,从而可以用于制备治疗溃疡性结肠炎的药物,既开辟了GPRP醋酸盐新的应用领域,也开辟了新的治疗溃疡性结肠炎的药物,具有积极的药学价值和广泛的社会意义。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下:GPRP醋酸盐在制备治疗溃疡性结肠炎的药物中的应用。

本发明的原理是:

GPRP醋酸盐,中文名称为:甘氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸醋酸盐,分子式为C20H35N7O7,分子量为485.53,化学结构式如下:

现有技术中,GPRP醋酸盐主要用于抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白Ⅱb/IIIa复合物(糖蛋白IIb/IIIa受体)之间的相互作用。但目前,尚未有GPRP醋酸盐可以用于制备治疗溃疡性结肠炎的药物的相关报道。

上述GPRP醋酸盐可以市售购买,如可以购自MedChemExpress,CAS号:157009-81-9,货号:HY-P0074A,分析标准品,HPLC≥99%。

本申请的发明人付出了大量创造性的劳动,分别进行了如下试验:

第一点,进行了GPRP醋酸盐对葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎小鼠体重变化及存活率的影响试验,得出的结论是:GPRP醋酸盐能显著抑制葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎小鼠体重的减轻;GPRP醋酸盐能显著提高葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎小鼠的存活率。通过体重变化及存活率实验,证明了GPRP醋酸盐能显著缓解溃疡性结肠炎症状。

第二点,进行了GPRP醋酸盐对葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎小鼠结肠长度的影响试验,得出的结论是:GPRP醋酸盐能显著抑制葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎小鼠的结肠变短,从组织水平,证明了GPRP醋酸盐能抑制溃疡性结肠炎主要特征。

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