[发明专利]单环β-内酰胺化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.单环β-内酰胺化合物，具有式(Ⅻ)所示结构：

其中，Y为含氮杂环基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，含氮杂环基为四元环、五元环或六元环。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，含氮杂环基含有一个氮原子，所述氮原子位于间位或者对位。

4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，所述单环β-内酰胺化合物具有式(Ⅻ-1)～式(Ⅻ-6)所示结构：

5.一种如权利要求1～4任一项所述的单环β-内酰胺化合物的制备方法，包括如下步骤：

e)将具有式(Ⅴ)结构的化合物与具有式(V’)结构的化合物在三甲基铝存在下反应，得具有式(Ⅵ)结构的化合物；

f)具有式(Ⅵ)结构的化合物与四丁基氟化铵反应，得具有式(Ⅶ)结构的化合物；

g)具有式(Ⅶ)结构的化合物与N-羟基邻苯二甲酰亚胺、三苯基膦、偶氮二羧酸二乙酯反应，得具有式(Ⅷ)结构的化合物；

h)具有式(Ⅷ)结构的化合物与肼水合物反应，得具有式(Ⅸ)结构的化合物；

i)具有式(Ⅸ)结构的化合物与氢氧化钠反应，得具有式(Ⅹ)结构的化合物；

j)具有式(Ⅹ)结构的化合物与三氟乙酸反应，得具有式(Ⅺ)结构的化合物；

k)具有式(Ⅺ)结构的化合物与具有式(XV)结构的化合物反应，得单环β-内酰胺化合物；

其中，式(V’)、式(Ⅵ)～式(Ⅺ)中，Y为含氮杂环基。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，具有式(Ⅴ)结构的化合物按照如下步骤制备而得：

a)将具有式(Ⅰ)结构的化合物与(R)-环氧乙烷-2-羧酸甲酯在催化剂作用下反应，得具有式(Ⅱ)结构的化合物；

b)将具有式(Ⅱ)结构的化合物与氢气在催化剂的作用下反应，得具有式(Ⅲ)结构的化合物；

c)具有式(Ⅲ)结构的化合物与咪唑、4-二甲基吡啶、叔丁基二甲基甲硅烷基氯反应，得具有式(Ⅳ)结构的化合物；

d)具有式(Ⅳ)结构的化合物与三甲胺、氯甲酸4-甲氧基苯基酯反应，得具有式(Ⅴ)结构的化合物；

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，

步骤a)中：具有式(Ⅰ)结构的化合物、(R)-环氧乙烷-2-羧酸甲酯的摩尔比为1:1～3；所述催化剂为Co(III)配合物、4A分子筛的混合物；具有式(Ⅰ)结构的化合物与Co(III)配合物、4A分子筛的质量比为20～40:1～5:5～10；其中，Co(III)配合物具有式(XⅢ)所示结构：

步骤b)中：具有式(Ⅱ)结构的化合物与钯炭催化剂的质量比为(4～6):1；所述催化剂为钯炭催化剂；

步骤c)中：具有式(Ⅲ)结构的化合物、咪唑、4-二甲基吡啶、叔丁基二甲基甲硅烷基氯的摩尔比为20～30:100～150:1～4:50～75；

步骤d)中：具有式(Ⅳ)结构的化合物、三甲胺、氯甲酸4-甲氧基苯基酯的摩尔比为1:1～5:1～2。

8.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，

步骤e)中：具有式(V’)的化合物、三甲基铝、具有式(Ⅴ)结构的化合物的摩尔比为30～40:4～8:10～15；反应在氮气或氩气条件下进行；反应的温度为80～100℃。