[发明专利]耳用温敏凝胶及其制备方法

权利要求书

1.一种耳用温敏凝胶，其特征在于，包括以下质量分数的原料：

所述伏立康唑环糊精包合物主要由磺丁基-β-环糊精钠溶液与伏立康唑的乙醇溶液制备得到。

2.根据权利要求1所述的耳用温敏凝胶，其特征在于，还包括辅料，所述辅料包括防腐剂、润湿剂、透皮剂和粘附剂中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的耳用温敏凝胶，其特征在于，所述防腐剂包括苯甲酸钠、苯扎溴铵、溶菌酶和尼泊金乙酯中的一种或多种，所述润湿剂包括甘油和/或丙二醇，所述透皮剂包括氮酮和/或薄荷醇，所述粘附剂包括羟丙甲基纤维素和/或壳聚糖；按质量分数计，所述防腐剂为0.05％～0.5％，所述润湿剂为5％～10％，所述透皮剂为5％～10％，所述粘附剂为0.5％～2％。

4.一种耳用温敏凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将伏立康唑环糊精包合物溶于水中，得到伏立康唑环糊精包合物溶液，所述伏立康唑环糊精包合物主要由磺丁基-β-环糊精钠溶液与伏立康唑的乙醇溶液制备得到；将泊洛沙姆407和泊洛沙姆188加入水中分散均匀，然后在4℃±1℃环境下溶胀24h～48h，得到空白凝胶基质；将伏立康唑环糊精包合物溶液加入空白凝胶基质中，混匀，得到耳用温敏凝胶。

5.根据权利要求4所述的耳用温敏凝胶的制备方法，其特征在于，按质量分数计，所述伏立康唑环糊精包合物为0.2％～3％，所述泊洛沙姆407为18％～20％，所述泊洛沙姆188为2％～8％，所述水的总量为50％～79％。

6.根据权利要求5所述的耳用温敏凝胶的制备方法，其特征在于，还包括向所述空白凝胶基质中加入辅料，所述辅料包括防腐剂、润湿剂、透皮剂和粘附剂中的一种或多种；所述防腐剂包括苯甲酸钠、苯扎溴铵、溶菌酶和尼泊金乙酯中的一种或多种，所述润湿剂包括甘油和/或丙二醇，所述透皮剂包括氮酮和/或薄荷醇，所述粘附剂包括羟丙甲基纤维素和/或壳聚糖；按质量分数计，所述防腐剂为0.05％～0.5％，所述润湿剂为5％～10％，所述透皮剂为5％～10％，所述粘附剂为0.5％～2％。

7.一种耳用温敏凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和伏立康唑环糊精包合物加入到水中，均匀分散，然后在4℃±1℃环境下溶胀24h～48h，得到耳用温敏凝胶，其中，所述伏立康唑环糊精包合物主要由磺丁基-β-环糊精钠溶液与伏立康唑的乙醇溶液制备得到。

8.根据权利要求7所述的耳用温敏凝胶的制备方法，其特征在于，按质量分数计，所述伏立康唑环糊精包合物为0.2％～3％，所述泊洛沙姆407为18％～20％，所述泊洛沙姆188为2％～8％，所述水为50％～79％。

9.根据权利要求8所述的耳用温敏凝胶的制备方法，其特征在于，还包括向所述水中加入辅料，所述辅料包括防腐剂、润湿剂、透皮剂和粘附剂中的一种或多种；所述防腐剂包括苯甲酸钠、苯扎溴铵、溶菌酶和尼泊金乙酯中的一种或多种，所述润湿剂包括甘油和/或丙二醇，所述透皮剂包括氮酮和/或薄荷醇，所述粘附剂包括羟丙甲基纤维素和/或壳聚糖；按质量分数计，所述防腐剂为0.05％～0.5％，所述润湿剂为5％～10％，所述透皮剂为5％～10％，所述粘附剂为0.5％～2％。

10.根据权利要求4～9中任一项所述的耳用温敏凝胶的制备方法，其特征在于，所述伏立康唑环糊精包合物主要由以下过程制备得到：将磺丁基-β-环糊精钠加入水中，加热至完全溶解，加热温度为30℃～50℃，得到磺丁基-β-环糊精钠溶液，将伏立康唑溶于乙醇中，得到伏立康唑的乙醇溶液，向磺丁基-β-环糊精钠溶液中逐滴加入伏立康唑的乙醇溶液，伏立康唑总质量与磺丁基-β-环糊精钠质量之比为1∶10～30，滴加完后，以转速100r/min～400r/min搅拌1h～5h，搅拌温度为30℃～50℃，使发生包合，过滤，将滤液干燥，得到伏立康唑环糊精包合物；其中，所述伏立康唑与乙醇的质量体积比为0.1g～0.2g∶1mL～3mL，所述乙醇为乙醇溶液或无水乙醇；

和/或，所述耳用温敏凝胶的胶凝温度为30℃～36℃，所述耳用温敏凝胶针对的菌种包括念珠菌、曲霉菌和毛霉菌中的一种或多种。