[发明专利]睡茄内酯类化合物及用途

说明书

本发明公开了睡茄内酯类化合物及用途，睡茄内酯类化合物，其特征在于具有如式(I)或其光学异构体的结构：运用体外活性筛选评价体系进行活性评价，发现本发明的化合物能有效地抑制人恶性黑色素瘤细胞的生长，提示本发明睡茄内酯类化合物可作为治疗肿瘤疾病的药物。

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及睡茄内酯类化合物及其提取方法和用途，还包括其药用组合物，即睡茄内酯类化合物的组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。

背景技术

小酸浆(Physalis minima L.)为茄科酸浆属一年生草本植物，在我国主要分布在云南、广东、广西和四川等地。《中华本草》记载其具有清热利湿，祛痰止咳，软坚散结等作用。根据文献报道，小酸浆主要成分为睡茄内酯类化合物，是一类具有28个碳原子骨架的麦角甾烷类化合物，其C-22与C-26形成一个δ内酯环的侧链。现代药理实验表明此类化合物具有明显的生物活性，特别是在抗肿瘤(Chen,L.X.；Xia,G.Y.；He,H.；etal.Newwithanolides with TRAIL-sensitizing effect fromPhysalispubescens L.RSCadvances.2016,6,52925-52936；Cao,C.M.；Wu,X.；Kindscher,K.；etal.Withanolidesandsucrose esters fromPhysalisneomexicana.Journal ofNatural Products.2015,78,2488-2493；Chen,L.X.；Xia,G.Y.；Qiu,F.；etal.Physapubescin selectivelyinducesapoptosis inVHL-nullrenal cell carcinomacells through downregulation ofHIF-2αandinhibitstumorgrowth.Scientific Reports.2016,6,32582；He,H.；Zang,L.H.；Feng,Y.S.；et al.PhysalinAinduces apoptosis viap53-Noxa-mediatedROS generation,andautophagyplays aprotective role againstapoptosis throughp38-NF-κB survivalpathway inA375-S2 cells.Journal ofEthnopharmacology.2013,148,544-555.)、抗炎(Qiu,L.；Zhao,F.；Jiang,Z.H.；Chen,L.X.；et al.Steroids andflavonoidsfromPhysalis alkekengivar.franchetii andtheirinhibitoryeffects onnitricoxideproduction.Journal ofNatural Products.2008,71,642-646.Wu,J.P.；Li,X.；Zhao,J.P.；et al.Anti-inflammatory andcytotoxicwithanolides from Physalisminima.Phytochemistry.2018,155,164-170.)等方面。

从小酸浆提取分离得到睡茄内酯类成分，并将这些成分在制备抗肿瘤药物中的应用及具体作用机制均未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供睡茄内酯类化合物。

本发明的第二个目的是提供睡茄内酯类化合物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。

本发明的第三个目的是提供含有睡茄内酯类化合物的组合物。

本发明的第四个目的是提供上述组合物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。。

本发明的技术方案概述如下：

睡茄内酯类化合物，具有如式(I)或其光学异构体的结构：