[发明专利]PCPS及其在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明属于化工医药技术领域，涉及1,5‑二[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑2,3,3‑三甲基‑5‑磺酸基‑3H‑吲哚]五碳菁溴化盐染料(简称为PCPS)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：PCPS能显著抑制结直肠癌细胞系DLD‑1和HCT116细胞活力。动物实验结果显示：PCPS显著抑制人结直肠癌细胞系HCT116 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物PCPS作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。

技术领域

本发明属于化工医药技术领域，具体涉及一种新型五甲川花菁染料PCPS在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

近些年来，国内外恶性肿瘤的发病率和死亡率呈现不断上升的趋势，成为社会广泛关注的重要公共健康问题，而肿瘤的预防与控制成为了全球卫生战略的重点。而导致人类发病死亡的恶性肿瘤中，结直肠癌稳居前列，严重威胁着人类的健康。目前，对于恶性肿瘤治疗，虽然有多种手段，但仍以手术、化疗治疗为主，但也只能维持患者短暂的寿命，而且还给病人带来了极大的痛苦。因此，开发新型的毒副作用小抗肿瘤性能优良的靶向药物是万众所需，也是广大科研人员努力奋斗的目标。

新型五甲川花菁染料PCPS设计合成与其在制备抗肿瘤药物中的应用为本课题组首次研究，并且实验发现此化合物具有治疗结直肠癌的潜能，目前没有关于该化合物相关抗肿瘤活性的研究。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明提供一种新型花菁染料作为药物的新用途，具体为PCPS在制备抗肿瘤药物中的应用。

为实现上述目的，本发明采取如下技术方案：

新型五甲川花菁染料PCPS在制备抗肿瘤药物中的应用，所述PCPS的化学结构如下所示。

其相关性质如下：

化学名称：1,5-二[N-(3,5-二(2-(2-甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基-5-磺酸钾基-3,3-二甲基-3H-吲哚]二碳菁溴化盐染料(简称为PCPS)

分子式：C₆₇H₉₃N₂O₂₂S₂^2-；分子量：1342.59；检测方式：¹H NMR、¹C NMR和ESI-MS；性状：蓝色固体；来源：本实验室合成。药理性质：溶于水。

进一步的，所述PCPS的抗肿瘤作用浓度为6.25-100μM。

本发明提供了一种体外抑制肿瘤细胞活力的方法，将PCPS加入肿瘤细胞的培养液中，加入PCPS的终浓度为6.25-100μM。所述肿瘤细胞是结直肠癌细胞系DLD-1和HCT116。

本发明提供了一种体内抑制肿瘤生长的方法，其将PCPS经瘤旁组织注射到BALB/C裸鼠体内，注射PCPS的剂量为27.8mg/kg。所述体内模型可以是结直肠癌细胞系HCT116BALB/C裸鼠皮下荷瘤模型。

本发明还提供了一种抗肿瘤药物，该抗肿瘤药物的活性成分为PCPS。

本发明提供的PCPS通过光热活性发挥抗肿瘤作用，即含有活性成分PCPS的抗肿瘤药物通过光热效应，可以显著抑制结直肠癌肿瘤HCT116和SW480细胞活力。

本发明的有益效果。