[发明专利]一种吲哚-2-酮BRD4抑制剂及其制备与应用有效
| 申请号： | 202010523354.X | 申请日： | 2020-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN113773242B | 公开（公告）日： | 2023-10-27 |
| 发明（设计）人： | 陈世武;徐宇;向蓉 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34;C07D405/12;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/404 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 730000 甘肃省兰*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 brd4 抑制剂 及其 制备 应用 | ||
【权利要求书】：
1.本发明提供结构式如式Ⅰ所示的吲哚-2-酮或其在药学上可接受的盐：
其中R1和R2为C1-C2的烷基，且R1和R2不同时为氢；或R1和R2连接形成四元环状结构；R3为取代环己基，或取代苯基，或稠合芳基；
优选R1为氢，或甲基，R2为C1-C2的烷基；R3为2-甲氧苯基、或4-甲氧苯基、或2-溴苯基、或环己基、或2-甲氧基-5-溴苯基、或2-甲氧基-5-氟苯基、或2-甲氧基-5-甲基苯基、或2,5-二氟苯基、或2-氟-5-甲基苯基、或1-萘基、或2-萘基、或5-N,N-二甲基-萘基-1、或2,3-二氢苯并呋喃基-5。
更优选R1为甲基、R2位甲基，R3为2-甲氧苯基、或4-甲氧苯基、或2-甲氧基-5-溴苯基；或R1和R2连接成环丁基，R3为2-甲氧苯基。
2.权利要求1所述的吲哚-2-酮可通过式Ⅱ的化合物与酮或醛直接经克脑文格尔反应制备，或式Ⅲ的化合物与磺酰氯经磺酰胺化反应制备。
3.权利要求1所述的吲哚-2-酮或其药学上可接受的盐，作为BRD4抑制剂，用于制备抗癌药物。
4.权利要求1所述的吲哚-2-酮或其药学上可接受的盐，在抗白血病药物中的应用。
5.权利要求1所述的吲哚-2-酮或其药学上可接受的盐，在抗结肠癌药物中的应用。
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