[发明专利]一种融合肽及在制备抗肿瘤制剂中的应用

权利要求书

1.具有SEQ ID NO.1所示序列的多肽作为抗血管生成活性成分的应用。

2.如权利要求1所述SEQ ID NO.1所示序列的多肽作为抗血管生成活性成分的应用，其特征在于，所述应用方式包括应用于制备抗血管生成药物，所述抗血管生成药物包括但不限于抗肿瘤药物、抗糖尿病眼部并发症药物；另外，所述抗血管生成药物中包括所述多肽，还包括用于维持多肽活性的溶剂体系及药学上所必需的辅料。

3.如权利要求1所述SEQ ID NO.1所示序列的多肽作为抗血管生成活性成分的应用，其特征在于，所述应用方式包括与其他药物联合应用；所述其他药物包括但不限于抗肿瘤药物、抗糖尿病药物、靶向制剂中的一种或几种。

4.如权利要求3所述SEQ ID NO.1所示序列的多肽作为抗血管生成活性成分的应用，其特征在于，所述多肽与抗肿瘤活性成分或辅助抗肿瘤活性成分联合用于制备抗肿瘤药物；所述抗肿瘤活性成分包括但不限于具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的活性成分；所述辅助抗肿瘤活性成分包括镇痛药物、止吐药物、5-HT3受体拮抗剂、升白药物、抑制破骨细胞药物及叶酸类似物；

或所述多肽与具有靶向病灶活性的成分联合用于制备抗肿瘤或抗糖尿病药物。

5.一种融合肽，其特征在于，所述融合肽包括权利要求1-4任一项所述SEQ ID NO.1所示序列，还包括穿膜肽序列；

优选的，所述穿膜肽为天然蛋白、嵌合肽及人工合成肽中的任意一种；进一步优选的，为包括但不限于Tat、R9、MPG、MPGΔNLS、Stearyl-R8、Transportan、Pep-1中的任意一种；进一步优选的，所述穿膜肽与SEQ ID NO.1所示序列多肽的连接方式为包裹、静电相互作用或共价键连接中的一种；

优选的，所述融合肽还包括连接臂，所述连接臂用于连接穿膜肽及所述SEQ ID NO.1所示序列的多肽，进一步优选的；所述连接臂为氨基酸数目为1～6个的短肽；

更进一步的，所述连接臂为半胱氨酸，所述穿膜肽为Tat，所述融合肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.4所示。

6.权利要求5所述融合肽在制备抗肿瘤制剂中的应用。

7.如权利要求6所述融合肽在制备抗肿瘤制剂中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤制剂包括抗肿瘤药物、抗肿瘤保健品及抗肿瘤模型药物；

或所述抗肿瘤制剂中包括权利要求5所述融合肽还包括用于维持所述融合肽活性的溶剂体系及药学上所必需的辅料；

或所述抗肿瘤制剂包括但不限于抗脑肿瘤、抗口腔肿瘤、抗肺癌、抗胃癌、抗肝癌、抗肠道癌症、抗子宫肿瘤或抗骨肉瘤的制剂；优选的，所述抗脑部肿瘤包括抗脑胶质瘤药物。

8.如权利要求7所述融合肽在制备抗肿瘤制剂中的应用，其特征在于，所述融合肽应用于抗脑胶质瘤药物的制备，所述融合肽作为脑胶质瘤细胞的增殖抑制剂及凋亡诱导剂。

9.权利要求5所述融合肽作为NPR1蛋白指示剂的应用；优选的，所述融合肽具有标记物用于指示NPR1蛋白；

进一步优选的，所述标记物包括荧光标记物、同位素标记物。

10.权利要求5所述融合肽作为VEGFR2-PLCγ-ERK1/2信号通路抑制剂的应用。