[发明专利]阿帕替尼或其可药用盐的药物新用途

说明书

本发明涉及阿帕替尼或其可药用盐的药物新用途，尤其涉及阿帕替尼或其可药用盐在制备治疗恶性间皮瘤的药物中的应用。体外试验结果表明，甲磺酸阿帕替尼抑制MPM细胞增殖和活力，影响MPM细胞周期进程的G2/M期以及显著抑制MPM细胞运动迁移；体内试验结果表明，甲磺酸阿帕替尼显著降低ePCI评分，对裸小鼠体重无影响。对肺、脾、肾、胃肠道无组织学毒性，仅肝脏及心肌组织出现局灶性淋巴细胞浸润，以及具有明显下调NPM2基因表达的作用。本发明提供的阿帕替尼或其可药用盐的新用途，为阿帕替尼或其可药用盐用于治疗恶性间皮瘤提供了重要理论依据，扩宽了该药物治疗范围，同时为恶性间皮瘤的治疗提供了新的药物解决方案。

技术领域

本发明属于药物应用技术领域，具体涉及一种阿帕替尼或其可药用盐的药物新用途。

背景技术

间皮是一层由上皮细胞组成的薄膜，覆盖在所有人体器官和空腔表面，例如胸腔和腹腔。间皮瘤是一种侵袭间皮的侵袭性肿瘤，有四种不同的类型：75％的病例是胸膜间皮瘤，10％至20％的病例是腹膜间皮瘤，1％的病例是心包间皮瘤，不到1％的病例是睾丸间皮瘤。根据美国疾病控制中心2017年的报告，每年有2,400至2,800人被诊断患有间皮瘤。曾与石棉接触或接触石棉的人患间皮瘤的风险最高。间皮瘤具有极大的隐蔽性，并且在被发现的时候通常已经转移到多个器官，预后很差，治疗主要是保守治疗。

恶性腹膜间皮瘤(malignant peritoneal mesothelioma,MPM)是一种来源于腹腔浆膜层的罕见恶性肿瘤，恶性程度高，预后差，中位生存期仅5-12个月。世界卫生组织(World Health Organization,WHO)将MPM组织学类型分三类：上皮样型、肉瘤样型和双相型，以上皮样型多见。腹膜表面肿瘤国际联盟(Peritoneal Surface Oncology GroupInternational,PSOGI)推荐肿瘤细胞减灭术(cytoreductive surgery,CRS)联合腹腔热灌注化疗(hyperthermic intraperitoneal chemotherapy,HIPEC)为MPM标准治疗，中位生存期可延长至3年，但仍有患者不能从CRS+HIPEC中获益。迫切需要探索新治疗方式。