[发明专利]一种槲皮素稀土配合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202010526871.2 申请日: 2020-06-09
公开(公告)号: CN111728981A 公开(公告)日: 2020-10-02
发明(设计)人: 吕玉光;任恒鑫;翟月;田璐;张舒婷;李艳华 申请(专利权)人: 佳木斯大学
主分类号: A61K33/244 分类号: A61K33/244;A61P31/04;A61P35/00;A61P39/06;A61K31/352
代理公司: 哈尔滨龙科专利代理有限公司 23206 代理人: 高媛
地址: 154000 黑龙*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要:
搜索关键词: 一种 槲皮素 稀土 配合 及其 制备 方法
【说明书】:

发明公开了一种槲皮素稀土配合物及其制备方法,所述配合物以槲皮素为原料,经过和稀土金属离子螯合而成,具体方法如下:步骤一、在三口瓶中加入槲皮素和无水乙醇,加热搅拌使槲皮素溶解;步骤二、向步骤一中逐滴加入含有稀土金属离子的硝醋酸盐溶液,得到槲皮素稀土溶液;步骤三、用三乙胺调节槲皮素稀土溶液的pH为6.0~7.5,然后加热回流搅拌,产生浅黄色絮状沉淀,冷却,待有沉淀生成,静置,抽滤,用乙醇和水的混合液洗涤,固体产物再水洗、纯化,纯化后的固体在真空中干燥,得到槲皮素配合物。本发明采用光谱分析等方法对其结构进行表征,并通过体外抗菌实验、抗DPPH实验及抗肿瘤实验考察其活性,为此类配合物开发成新型抗菌及抗氧化药物提供了一定的实验依据。

技术领域

本发明涉及一种稀土配合物及其制备方法,具体涉及一种槲皮素稀土配合物及其制备方法。

背景技术

稀土元素及其配合物在生命科学中应用广泛,稀土离子由于其特殊的电子层结构,可以抑制菌类的代谢活动,具有抗菌的作用,除此之外,同时又具有抗炎、杀菌、抗癌、抗凝血、镇痛等作用。有研究表明,与许多有机合成药物或过渡金属配合物相比,稀土配合物对人体的毒性低,通过口服或外用稀土配合物未发现体内积累。稀土离子具有渗透细胞的能力,稀土钐配合物通过细胞膜进入细胞,催化断裂DNA、RNA,切断DNA及RNA中的磷酸二酯键后将其水解、切割成片段使癌细胞DNA修复失败,激活凋亡基因,从而导致癌细胞的凋亡,起到抗癌作用。稀土离子与配体螯合生成配合物后,正电荷部分转移到配体上,使螯合环上的电子产生离域效应,从而导致稀土离子极性降低,配合物的脂溶性增强,使配合物能穿透微生物细胞膜的类脂层,抑制细菌的生长代谢,抗菌作用大大增强。该类配合物在医药、抗菌、抗肿瘤领域具有潜在的应用前景。

因此,稀土配合物是稀土功能材料研究以及配合物研究中最重要的且最具有现实研究意义的领域之一。由于各种配体的加入,使稀土配合物结构繁多,展现出了其他材料无法比拟的光、点、磁的优越性能,被广泛应用于新兴领域,如光学性质、抗菌材料、电磁材料、荧光探针、环境材料、纳米材料等。槲皮素在抗菌方面有非常大的潜力,是天然产物抗菌药的重要来源,可以作为抗菌药的继承者。

发明内容

本发明的目的是提供一种槲皮素稀土配合物及其制备方法,该方法合成了一系列及其配合物,其中钐具有较好光学性质,钐、镧和铈具有较好抗菌性。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的:

一种槲皮素稀土配合物,以槲皮素为原料,经过和稀土金属离子螯合而成,其中:槲皮素与稀土金属离子的摩尔比为4~6:1,稀土金属离子为钐离子、铈离子、镧离子或镝离子。

一种上述槲皮素稀土配合物的制备方法,包括如下步骤:

步骤一、在三口瓶中加入槲皮素和无水乙醇,加热搅拌使槲皮素溶解,控制加热温度为50~60℃,时间为5~15分钟;

步骤二、向步骤一中逐滴加入含有稀土金属离子的硝醋酸盐溶液,控制槲皮素与稀土金属离子的摩尔比为4~6:1,得到槲皮素稀土溶液;

步骤三、用三乙胺调节槲皮素稀土溶液的pH为6.0~7.5,然后加热回流搅拌20~30小时,产生浅黄色絮状沉淀,冷却,待有沉淀生成,静置30~40小时,抽滤,用乙醇和水的混合液(乙醇和水的体积比为1:3)洗涤,固体产物再用水洗2~5次,最后纯化2~4次,纯化后的固体在真空中干燥05~1.5小时,得到槲皮素稀土配合物,其中:槲皮素—稀土配合物的优化结构如图1所示,槲皮素—镝稀土配合物的结构式如图2所示。

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