[发明专利]一种一锅法制备辛酸拉尼米韦中间体的方法在审
| 申请号： | 202010532321.1 | 申请日： | 2020-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN113801138A | 公开（公告）日： | 2021-12-17 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;黄仰青;池建文;顾家宁;杭文明;林祥义;孙鹏 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司;信泰制药（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;C07D309/28 |
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| 地址： | 215123 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 一锅 法制 辛酸 拉尼米韦 中间体 方法 | ||
1.一种一锅法制备辛酸拉尼米韦中间体的方法，其特征在于，采用包括如下的合成方法：
其中，R1为苄基、取代苄基或烯丙基。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，包括以下步骤：将式(4)所示化合物与有机溶剂、R1OH混合搅拌，之后在氮气保护下，加入NaH搅拌30～60min，然后加入(R1O)2CO，于0～80℃搅拌反应30min～24h，之后分离，得式(5)所示化合物。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述反应温度为10～60℃。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述反应温度为50～55℃。
5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述反应时间为30min～5h。
6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、苯甲醇、正庚烷、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、1,4-二氧六环中的任意一种或几种。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述NaH的质量浓度为60％。
8.根据权利要求1-7任一项所述的方法，其特征在于，R1为苄基。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，式(4)所示化合物、R1OH、NaH、(R1O)2CO的质量比为8-12：15-30：0.02-0.1：12-36。
10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，式(4)所示化合物、R1OH、NaH、(R1O)2CO的质量比为9.8：20：0.04：24.22。
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