[发明专利]一种手性N-叔丁氧羰基吗啉-3-羧酸的制备方法有效
| 申请号： | 202010536604.3 | 申请日： | 2020-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN111533708B | 公开（公告）日： | 2021-03-16 |
| 发明（设计）人： | 黄龙龙;林增明;吴天俊 | 申请（专利权）人： | 上海馨远医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/30 | 分类号： | C07D265/30 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 201611 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 手性 叔丁氧 羰基 羧酸 制备 方法 | ||
1.一种手性
（1）手性丝胺酰胺与氨基保护剂进行氨基保护反应，得到式I所示化合物，反应式如下：
；
（2）步骤（1）得到的式I所示化合物与环氧乙烷进行反应，得到式II所示化合物，反应式如下：
；
（3）步骤（2）得到的式II所示化合物进行环合反应，生成的产物与甲醇进行酯化反应，得到式III所示化合物，反应式如下：
；
（4）步骤（3）得到的式III所示化合物在脱保护剂和Boc保护试剂的存在下进行反应，得到式IV所示化合物，反应式如下：
；
（5）步骤（4）得到的式IV所示化合物进行水解反应，得到所述手性
；
其中，R为烷基类氨基保护基，*代表手性碳原子的位置。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述R选自苄基、三苯甲基或对甲氧基苄基中的任意一种。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述R为苄基。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述R为苄基，步骤（1）所述氨基保护剂为苯甲醛。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）所述氨基保护反应的具体方法为：手性丝胺酰胺与苯甲醛发生反应，生成的产物与还原剂进行还原反应，得到式I所示化合物。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述手性丝胺酰胺与苯甲醛的摩尔比为1:(0.9~1.1)。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为70~100℃。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述反应的时间为5~10 h。
9.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述反应在有机溶剂中进行。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自苯、甲苯或二甲苯中的任意一种或至少两种的组合。
11.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述还原剂为硼氢化钠和/或硼氢化钾。
12.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述手性丝胺酰胺与还原剂的摩尔比为1:(1.5~2.5)。
13.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述还原反应的温度为-10~10℃。
14.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述还原反应的时间为5~15 h。
15.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述式I所示化合物与环氧乙烷的摩尔比为1:(1.0~1.3)。
16.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述环氧乙烷的加入温度为0~10℃。
17.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述反应的温度为20~40℃。
18.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述反应的时间为5~12 h。
19.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述反应在溶剂中进行。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海馨远医药科技有限公司，未经上海馨远医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010536604.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种集成导风系统及晾衣机
- 下一篇：一种坝体的加固结构体系及其施工方法
