[发明专利]一种莫沙必利杂质化合物

权利要求书

1.一种如式I所示的莫沙必利杂质化合物，其结构如下所示：

2.一种如权利要求1所述的莫沙必利杂质化合物I的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：将化合物II即2-乙氧基-4-乙酰氨基苯甲酸乙酯、化合物III即N-溴代丁二酰亚胺加入有机溶剂中，控温搅拌反应，得2-乙氧基-4-乙酰氨基-5-溴苯甲酸乙酯，路线如下：

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物II与化合物III的投料摩尔比为1：1.0～1.8。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为DMF、甲醇、乙醇、乙腈、四氢呋喃中的一种或其组合。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述反应温度50℃～80℃。

6.如权利要求1所述的式I化合物及其盐或溶剂化物在检测枸橼酸莫沙必利中间体、原料药和/或制剂中的应用。

7.如权利要求1所述的式I化合物在制备枸橼酸莫沙必利溴代杂质中的应用，可按如下路线合成枸橼酸莫沙必利溴代杂质VI，用于检测枸橼酸莫沙必利原料药和/或制剂溴代杂质的含量：

8.如权利要求7所述化合物I在制备枸橼酸莫沙必利溴代杂质中的应用，其特征在于，制备方法包括如下步骤：将化合物I即2-乙氧基-4-乙酰氨基-5-溴苯甲酸乙酯、EDCl、DMAF加入二氯甲烷中，加入三乙胺、4-(4-氟苄基)-2-氨甲基吗啉)反应生成2-乙氧基-4-乙酰胺基-5-溴-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺，然后与枸橼酸水溶液反应，生成枸橼酸莫沙必利溴代杂质VI。

9.如权利要求1所述的式I化合物的药学上可接受的盐、溶剂化物。