[发明专利]醇溶性活性物和环糊精的包合物及制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种醇溶性活性物和环糊精的包合物，所述包合物通过以下步骤制备：(a)将醇溶性活性物用多元醇进行溶解，作为活性物相；(b)将环糊精溶解在水性溶剂中，作为环糊精相；(c)将所述活性物相加入所述环糊精相；和(d)加入水溶性抗氧剂，其中，所述包合物包含0.01‑1.6重量％的醇溶性活性物；其中，所述包合物包含1‑15重量％的多元醇；其中，所述包合物包含0.5‑12重量％的环糊精；其中，所述包合物包含0.01‑0.5重量％的水溶性抗氧剂；其中，所述醇溶性活性物与所述环糊精的重量比为1:6至1:80。本发明还涉及所述包合物在化妆品中的应用。

技术领域

本发明属于化妆品技术领域，具体涉及一种醇溶性活性物和环糊精的包合物及制备方法与应用。

背景技术

衰老是生命不可抗拒的自然过程，受遗传、环境、社会心理等多种因素的影响。皱纹则是人体生理衰老的表现之一，通常发生在30岁以上的人群中，中老年女性更为明显。随着科学技术的发展，抗衰老化妆品也越来越受到人们的关注。近些年来，天然植物提取物成分的抗衰老研究与开发已成为国内外化妆品领域的研究热点。

醇溶性活性物，是指能溶解于乙醇或其他醇类溶剂中的活性物，如白藜芦醇、阿魏酸、四氢姜黄素等。

白藜芦醇(Resveratrol简称Res.)又称芪三酚，是一种二苯乙烯类化合物，是植物受到真菌感染、紫外线照射或病理状况下产生的一种抗毒素，同时也作为一种抗氧化剂和抗诱变剂，广泛存在于虎杖、花生、葡萄、桑葚、买麻藤、穿鞘菝葜等植物中，目前至少已在21科31属的72种植物中发现。

白藜芦醇已被证实的生化药理特性有抗动脉粥样硬化、冠心病、缺血性心脏病及高血脂症的作用，也具备抗氧化与清除自由基的功能。美国芝加哥伊利诺斯大学药学院1997年的研究发现，白藜芦醇能有效抑制肿瘤细胞内的核转录因子κB(nucleartranscription factor of kappa B,NF-κB)蛋白,使癌细胞死亡,并阻止恶性肿瘤扩散,并通过不同的生化路径与分子调控达到预防癌症或攻击癌细胞。因此，白藜芦醇被誉为继紫杉醇后的绿色抗癌活性剂，近年来白藜芦醇被广泛研究应用于医药卫生、保健、美容等行业。在我国，白藜芦醇也列入了国家食品药品监督管理局发布的《国际化妆品原料标准中文名称目录》(2010年版)。

白藜芦醇是一种具有很强抗衰老作用的活性物质，在《抗衰老圣典》中被列为“100种最有效的抗衰老物质之一”，还具有防紫外线辐射作用，基于上述作用，在化妆品领域具有非常广泛的应用前景。

白藜芦醇通常具有顺反两种构型(结构如式1所示)，顺式白藜芦醇(cis-Resveratrol)的最大吸收波长为286nm，而反式白藜芦醇(trans-Resveratrol)的最大吸收波长为306nm，反式异构体的生理活性相对较强，因此对白藜芦醇的研究主要是以反式结构为主。

但是，白藜芦醇的稳定性较差，温度、紫外光照、持续受热、酸碱条件、氧化剂和自由基等都会引起它的分解或转化。反式白藜芦醇虽然有很强的生理活性，但是它溶解性差，仅溶于乙醚、氯仿、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂，难溶于水(例如，水中的溶解度仅为30mg/L)，穿透角质层的能力弱，而且热稳定性和光稳定性都较差，导致其真正发挥作用的有效浓度低，生物利用度不高。

文献《反式及顺式白藜芦醇光稳定性研究》研究了反式白藜芦醇的热稳定性和光致异构反应，结果表明白藜芦醇在高温下浓度变化较大，有效含量损失较多；在紫外光作用下反式白藜芦醇会很快发生异构化反应生成顺式白藜芦醇，顺式结构的两个苯环因为空间阻碍不能很好地共面，共轭程度不及反式结构，因此当达到光化学平衡时，顺式白藜芦醇会成为优势构象存在。除了顺反异构化反应，反式白藜芦醇自身也会发生一些副反应，例如酚羟基上的氢被脱除，二苯乙烯骨架上中间的双键发生加成反应，等。所以在紫外光作用下，尽管顺式白藜芦醇的浓度在一段时间内会逐渐增加，但由于副反应同时会消耗白藜芦醇，因此两种白藜芦醇的总浓度仍然是下降的。