[发明专利]含环孢菌素的口腔缓释组合物的应用

权利要求书

1.含环孢菌素的口腔缓释组合物在制备用于治疗患者的中度或重度溃疡性结肠炎的药物中的应用，其中所述组合物和活性试剂同步使用，所述活性试剂选自氨基水杨酸盐和类固醇及其固定的或自由的组合。

2.如权利要求1所述的应用，其中所述溃疡性结肠炎为类固醇难治性的。

3.如权利要求1所述的应用，其中所述溃疡性结肠炎为类固醇依赖性的。

4.如前述任一项权利要求所述的应用，其中所述溃疡性结肠炎为免疫抑制剂难治性的，例如硫唑嘌呤难治性的或硫嘌呤难治性的。

5.如前述任一项权利要求所述的应用，其中所述溃疡性结肠炎为活性溃疡性结肠炎。

6.如前述任一项权利要求所述的应用用于患者的溃疡性结肠炎的诱导缓解。

7.如权利要求1-5任一项所述的应用，其中所述组合物用于诱导溃疡性结肠炎的临床反应，可选地所述临床反应为粘膜愈合、直肠出血减少或排便次数减少中的一种或多种。

8.如权利要求1-5任一项所述的应用，其中所述组合物用于诱导结肠的粘膜愈合。

9.如前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述组合物用于治疗方案，其中所述组合物给药至少8周，可选地至少12周。

10.如权利要求1-4任一项所述的应用，所述组合物用于溃疡性结肠炎的维持缓解治疗。

11.如前述任一项权利要求所述的应用，其中所述活性试剂包括或为氨基水杨酸盐。

12.如权利要求1-10任一项所述的应用，其中所述活性试剂包括或为类固醇。

13.如权利要求1-10任一项所述的应用，其中所述活性试剂为氨基水杨酸盐和类固醇，所述氨基水杨酸盐和所述类固醇可选地以单独的剂量形式自由组合使用以同时，单独或顺序给药。

14.如前述任一项权利要求所述的应用，其中所述缓释组合物以同时，单独或顺序给药氨基水杨酸盐和/或类固醇使用。

15.如前述任一项权利要求所述的应用，其中所述缓释组合物和所述活性试剂以单独的剂量形式使用。

16.如权利要求1-11任一项所述的应用，其中所述氨基水杨酸盐和/或所述类固醇包括在所述组合物中。

17.如权利要求1-11任一项所述的应用，其中所述氨基水杨酸盐为口腔给药或直肠给药；可选地其中所述氨基水杨酸盐为口腔给药。

18.如权利要求1-10或12所述的应用，其中所述类固醇为口腔给药，直肠给药或静脉给药；可选地其中所述类固醇为口腔给药或静脉给药；或者可选地其中所述类固醇为口腔给药或直肠给药；或者可选地其中所述类固醇为口腔给药。

19.如权利要求1-9任一项所述的应用，其中所述组合物通过所述环孢菌素和所述活性试剂用于所述患者的同步治疗，其中所述活性试剂为或包括(i)氨基水杨酸盐和类固醇；或(ii)类固醇；其中所述组合物用于剂量方案，其中：

对所述患者给药一包含所述组合物和(i)所述氨基水杨酸盐和所述类固醇或(ii)所述类固醇的第一剂量方案；以及一个或多个包含所述组合物和(i)所述氨基水杨酸盐和所述类固醇或(ii)所述类固醇的后续剂量方案；和其中

在所述第一剂量方案中所述类固醇的日总剂量大于至少一个所述后续剂量方案中的所述类固醇的日总剂量。