[发明专利]一种聚乙二醇衍生物形成的胶束在光动力治疗药物中的用途有效
申请号: | 202010544043.1 | 申请日: | 2020-06-15 |
公开(公告)号: | CN111744011B | 公开(公告)日: | 2022-06-14 |
发明(设计)人: | 王晓 | 申请(专利权)人: | 天津力博生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K41/00 | 分类号: | A61K41/00;A61K9/107;A61K47/24;A61P35/00;C08G65/335 |
代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 刘元霞;谢怡婷 |
地址: | 300467 天津市滨海新*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 聚乙二醇 衍生物 形成 胶束 动力 治疗 药物 中的 用途 | ||
1.一种聚乙二醇衍生物形成的胶束在光动力治疗药物的包覆中的用途,其中,所述聚乙二醇衍生物的结构为:PEG-(L1-R1)n,其中,L1为二价连接基团,n为4-10之间的整数,R1相同或不同,独立地选自磷脂类基团、C4-40烃基,且其中至少一个R1为磷脂类基团;
PEG为四臂聚乙二醇基团、五臂聚乙二醇基团、六臂聚乙二醇基团、七臂聚乙二醇基团、八臂聚乙二醇基团、九臂聚乙二醇基团或十臂聚乙二醇基团;且臂数与n相同;
所述磷脂类基团为如下式(I)或式(II)所示结构,
或
其中,R2、R3相同或不同,独立的选自C4-40烃基,*代表连接键。
2.根据权利要求1所述的用途,其中,所述连接基团L1相同或不同,所述连接基团L1含有如下基团:-CO-NH-、-CO-O-、-CS-O-、-NH-CO-NH-、-CO-NH-CO-、-O-、-S-、-S-S-、-NH-、、叠氮-炔基环合加成连接基团、四嗪基-烯基环合加成连接基团。
3.根据权利要求1或2所述的用途,其中连接基团L1为:-CO-CH2-CH2-CO-NH-CH2-CH2-、-CO-CH2-CH2-CO-NH-、-CH2-CO-NH-CH2-CH2-、-CH2-CO-NH-、-S-S-、。
4.一种包覆体系,其中,所述包覆体系包括权利要求1-3任一项中所述的聚乙二醇衍生物形成的胶束和光动力治疗药物,所述光动力治疗药物位于胶束的内部。
5.根据权利要求4所述的包覆体系,其中,所述光动力治疗药物为在光激发下产生活性氧物质的光敏剂,所述光敏剂包括:卟啉、酞菁、竹红菌素、取代的卟啉、取代的酞菁、或取代的竹红菌素;所述取代基团为羧基、酯基、氨基、酰胺基、巯基、叠氮基、C4-24烷基、C4-24烯基、C4-24炔基、芳基;或者,
所述光敏剂是卟啉或酞菁与金属离子形成的配合物,所述金属离子为二价锌、二价铁、二价铜、二价钴、二价镁、二价钙、三价铁、三价铝。
6.一种制备权利要求4或5所述的包覆体系的方法,所述方法包括:将含有聚乙二醇衍生物形成的胶束的水溶液与光动力治疗药物接触,制备得到所述的包覆体系;
或者,所述方法包括:将含有聚乙二醇衍生物的有机溶液与光动力治疗药物接触,蒸干溶剂,再加入含水溶液,制备得到所述的包覆体系。
7.一种制剂,其中,所述制剂包括权利要求4或5所述的包覆体系;所述制剂是液体制剂或固体制剂。
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